グルタチオン：吸収、形態、エビデンス
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グルタチオンはすべての細胞で作られる水溶性のトリペプチドであり、主要な細胞内抗酸化物質です。経口でのエビデンスは一致していません。単回の経口摂取では血漿グルタチオンは上昇しませんでしたが、六か月間のランダム化試験では血液、赤血球、頬粘膜細胞のグルタチオンが高くなったと報告されました。製品中や溶液中では、還元型グルタチオンがグルタチオンジスルフィドに酸化され、活性画分が低下します。
グルタチオンは主要な細胞内抗酸化物質であり、最も議論の多い経口サプリメントの一つです。単回の経口摂取では血漿グルタチオンは上昇しません。ある試験では、六か月間の毎日の摂取により体内の貯蔵量が増加しました。この分子は製品中でも容易に酸化します。VegalabのGlutathione Nanoプログラムは、この両方の課題を対象としています。
グルタチオンとは何ですか？
グルタチオン（gamma-glutamyl-cysteinyl-glycine、307.3 Da）は、すべての細胞で作られる水溶性のトリペプチドです。その特殊なγ-グルタミル結合はほとんどのペプチダーゼに耐性を示しますが、腸の刷子縁や組織に存在するγ-グルタミルトランスフェラーゼによって切断されます。細胞はシステイン、グルタミン酸、グリシンからこれを再合成します。保存中や溶液中では、還元型グルタチオン（GSH）がグルタチオンジスルフィド（GSSG）に酸化され、活性画分が減少します。グルタチオンの合成はシステインによって制限されるため、多くの研究者は直接補給よりもNACなどの前駆体戦略を好みます。
経口グルタチオンは体内レベルを上げますか？
ヒト：3 gの単回経口摂取では血漿グルタチオンは上昇しませんでした。四週間の試験では酸化ストレスマーカーに変化は見られませんでした。六か月間のランダム化試験では血液、赤血球、頬粘膜細胞のグルタチオン増加が報告されており、リポソーム型および舌下型にも小規模な肯定的研究があります。エビデンスは一致しておらず、摂取量と期間に左右されます。経口グルタチオンには承認された医薬品としての用途はありません。肯定的な研究の多くは数か月間の毎日の摂取を用いており、臨床的なアウトカムではなく体内の貯蔵量を測定しています。
グルタチオンの規制上の位置付けは？
米国：ダイエタリーサプリメント成分として販売されています。EU：一部の加盟国では、各国の規則に基づきフードサプリメントへの使用が認められています。局所的には、グルタチオンは化粧品成分として使用されています。美白目的で販売されている注射用グルタチオンは、複数の国で規制当局から警告を受けており、Vegalabがサポートする範囲に一切含まれません。WADA禁止表国際基準には掲載されていません。化粧品としての使用は化粧品の表示規則に、経口での使用は各市場のサプリメント規則に従います。
要点
- グルタチオンは307 Daのトリペプチドで、腸管の刷子縁で酵素ガンマグルタミルトランスフェラーゼにより切断されます。
- 単回経口投与では血漿グルタチオンは上昇しませんでしたが、ある試験では六か月間の毎日の摂取で体内の貯蔵量が増加しました。
- リポソーム型グルタチオンは、パイロット研究でグルタチオンの貯蔵量を高めました。
- 還元型グルタチオンは、保管中および溶液中でグルタチオンジスルフィド（GSSG）に酸化されます。
- 経口グルタチオンには承認された医薬品としての用途はなく、米国では栄養補助食品の成分として販売されています。
主な事実
- グルタチオン3 gの単回経口投与では、循環血中のグルタチオンは増加しませんでした（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667）
- 経口グルタチオン500 mgを一日二回、4週間投与しても、酸化ストレスのバイオマーカーは変化しませんでした（Allen and Bradley 2011, J Altern Complement Med 17:827）
- 経口グルタチオンを6か月間毎日摂取したところ、体内のグルタチオン貯蔵量が増加しました（Richie et al. 2015, Eur J Nutr 54:251）
- リポソーム型グルタチオンは、パイロット研究でグルタチオンの貯蔵量を高め、免疫マーカーを変化させました（Sinha et al. 2018, Eur J Clin Nutr 72:105）
当社の送達技術の応用
グルタチオンには、デリバリー上の課題が二つあります。保管中のGSSGへの酸化と、刷子縁での酵素による切断です。多層のバイオポリマーシェルは保管中の酸素や湿気との接触を抑えて還元型を保ち、内容物を一度にではなく小腸に沿って徐々に放出できます。Glutathione Nanoは、これによって吸収される還元型の割合が、通常の形態やリポソーム型と比べて改善するかどうかを検証するために設計されています。
ご質問
経口グルタチオンはグルタチオンレベルを上げますか？
エビデンスは一致していません。単回の経口摂取では血漿グルタチオンは上昇せず、四週間の試験では酸化ストレスマーカーに変化は見られませんでした。一方、六か月間のランダム化試験ではグルタチオン貯蔵量の増加が報告されました。肯定的な研究の多くは、臨床的なアウトカムではなく体内の貯蔵量を測定しています。
リポソーム型グルタチオンはより吸収されやすいですか？
パイロット研究では、リポソーム型グルタチオンによりグルタチオン貯蔵量が増加し、免疫マーカーが変化しました。研究は小規模であり、全体としてのエビデンスは依然として一致していません。
一部の研究者がグルタチオンよりもNACを好むのはなぜですか？
細胞内でのグルタチオン合成はシステインによって制限されます。そのため、多くの研究者は直接補給よりもNACなどの前駆体戦略を好みます。
グルタチオンは承認された医薬品ですか？
いいえ。経口グルタチオンには承認された医薬品としての用途はありません。米国ではダイエタリーサプリメント成分として販売され、一部のEU加盟国ではフードサプリメントへの使用が認められています。美白目的で販売されている注射用グルタチオンは、複数の国で規制当局から警告を受けています。
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