アスタキサンチン
最終更新日：
アスタキサンチンのデリバリー上の課題は、安定性と、脂肪に依存する吸収です。このカロテノイドは光、熱、酸素にさらされると分解し、食事由来の脂質と一緒の場合にのみよく吸収されます。米国とEUではフードサプリメント成分であり、魚類飼料では承認済みの着色料です。
アスタキサンチンとは
アスタキサンチン（597 Da）は、微細藻類Haematococcus pluvialisが産生し、サケ、エビ、オキアミに蓄積される赤色のキサントフィル系カロテノイドです。共役ポリエン鎖が脂質二重膜を貫き、膜内で一重項酸素を消去し、遊離基を捕捉します。ヒトでの研究は一般に小規模で、酸化ストレスマーカー、皮膚のパラメーター、運動の成果を測定しており、結果はまちまちで効果も小さいものです。天然の藻類由来アスタキサンチンは大部分が脂肪酸でエステル化されている一方、合成アスタキサンチンは遊離型で、主に養殖飼料に使用されます。
規制上の位置付け
藻類由来アスタキサンチンは、米国ではダイエタリーサプリメント成分として販売されています。EFSAは2020年、サプリメントからの一日8 mgの摂取は成人にとって安全上の懸念がないと結論付けました。飼料については、FDAがアスタキサンチンとHaematococcus藻粉をサケ科魚類用の着色料として掲載しています。承認された医薬品ではなく、WADA Prohibited Listにも掲載されていません。化粧品での局所使用は化粧品の規則に従います。EUのサプリメント表示は、この摂取量の範囲内にとどめなければなりません。
送達の課題
アスタキサンチンは水にほとんど溶けず、食事由来の脂肪とともにリンパ経路で吸収されるため、空腹時に乾燥カプセルで摂取した場合の取り込みは少なく、ばらつきがあります。共役二重結合は光、熱、酸素によって酸化および異性化し、藻類オレオレジンは保護しなければ加工中や保管中に力価が低下します。脂質ベースの製剤は、ヒトのボランティアにおいて市販の対照品と比べてバイオアベイラビリティを高めました。エステル型は吸収される前に腸内で加水分解される必要があり、これも変動要因の一つとなります。
使用されている製剤化の手段
ビタミンEを含むソフトジェル中のオレオレジン、ゼラチンまたはデンプンでコーティングしたビーズレット、飲料用エマルションが標準的な形態です。いずれも配合量、安定性、水分散性の間でトレードオフがあります。ビーズレットは保存安定性に優れますが配合量が限られ、エマルションは飲料に適しますが酸素バリア包装が必要で、ソフトジェルは酸素を遮断するためにカプセル殻に依存します。これらを比較するには、高温・高湿度での加速安定性試験が一般的で、アスタキサンチン含量と異性体プロファイルを評価項目とします。色の変化は、最終製品における劣化の早期の目に見える兆候です。
主な事実
- 脂質ベースのアスタキサンチン製剤は、健康な男性において参照製剤と比べてバイオアベイラビリティを1.7～3.7倍に高めました（Odeberg et al. 2003, Eur J Pharm Sci 19:299）
- EFSAは、栄養補助食品からの一日8 mgのアスタキサンチンは成人において安全上の懸念がないと結論付けました（EFSA NDA Panel 2020, EFSA Journal 18(2):5993）
- アスタキサンチンとヘマトコッカス藻粉末は、サケ科魚類用飼料の着色料として収載されています（21 CFR 73.35 and 21 CFR 73.185）
当社の送達技術の応用
アスタキサンチンはこのプラットフォームの強みに合致します。脂質コアが吸収に必要な脂肪を供給するため曝露量が食事に左右されにくく、外側のバイオポリマー層はポリエン鎖の周囲に酸素と光のバリアを形成します。多層シェルはまた、多量の界面活性剤を使わずに、液剤やショット向けにカロテノイドを水分散性にします。測定可能な目標は、40 °C・相対湿度75%での力価保持率と、空腹時と食後の曝露量比です。
カプセル化アスタキサンチン製剤の安定性データ目標をリクエストする。