暗い石の上に並ぶ、さまざまな淡い色の粉末が入ったガラス皿

化合物ライブラリー

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各プロファイルは同じ五つの問いに答えます。その分子が何であるか、エビデンスが何を示し、それがどの段階か、法的にどのような位置付けにあるか、なぜデリバリーが難しいか、そしてカプセル化で何が変わりうるかです。Vegalabは、開発パートナーのためにこれらの化合物の製剤化とカプセル化を行っています。

栄養素とサプリメント成分

NAD+とその前駆体(NMN、ニコチンアミドリボシド)、抗酸化成分とチオール(NAC、グルタチオン、CoQ10とPQQ、アスタキサンチン)、ポリフェノール(レスベラトロールとプテロスチルベン、クルクミン、フィセチンとケルセチン)、ベルベリン、ウロリチンA、スペルミジン、L-カルニチン、メラトニン。ほとんどは、少なくとも一つの主要市場で合法的なサプリメントまたはナチュラルヘルスプロダクトの成分ですが、位置付けは法域と用量によって異なります。共通の課題は、溶解性、酸化、初回通過代謝です。いくつかのプロファイルでは、関連する化合物を一つのページにまとめています。

環状分子と、長さが段階的に増すビーズ鎖を三列に並べたグリッド
プロファイルの対象は、栄養素、承認済みおよび治験中のペプチド医薬品、研究用および化粧品用のペプチドです。Vegalabはこれらのいずれも販売していません。

承認済みおよび治験中のペプチド医薬品

セマグルチド、チルゼパチド、次世代インクレチン(レタトルチド、マズドゥチド、サーボデュチド)、カグリリンチド、エラミプレチド、ブレメラノチド、テサモレリンおよび関連するGHRHアナログ。これらは処方薬、または臨床試験中の治験製品です。プロファイルでは、承認されている投与経路、半減期延長の戦略、経口版に関する公表研究を扱っており、消費者向けではなく、デリバリー研究を評価するパートナー向けのものです。承認薬の場合、デリバリー研究は製品のスポンサーとともに、またはスポンサーを通じて、あるいは独占期間の終了後にしか行えず、新しい投与経路はいずれも新薬承認申請の対象となります。Vegalabは、その取り組みにおける製剤パートナーとしての役割を担っています。

研究用ペプチドと化粧品用ペプチド

BPC-157、チモシンベータ4、KPV、LL-37、チモシンアルファ1、MOTS-c、グレリン模倣薬、AOD-9604、SelankとSemax、DSIP、エピタロンとピネアロン、オキシトシンとキスペプチン、そして運動模倣薬のSLU-PP-332と5-amino-1MQ。ほとんどは米国やEUでヒトへの承認された用途がなく、いくつかはスポーツで禁止されています。プロファイルではその旨を記載しています。GHK-CuとSNAP-8は確立された化粧品成分で、Beauty Scienceにリンクしています。位置付けは毎年見直されています。化合物がBeauty Scienceでも使用されている場合、プロファイルはそのページにリンクしています。

主な事実

当社の送達技術の応用

このライブラリーでは、化合物を共通するデリバリー上の課題ごとに分類しています。親水性で不安定な低分子は、水と酸素からの保護を必要とします。親油性のポリフェノールやキノンは分散を必要とします。ペプチドはプロテアーゼからの保護を必要とし、注射以外の投与経路では透過の補助も必要とします。多層カプセル化は、層ごとに異なる化学的性質によってそれぞれの課題に対処します。各プロファイルには、どの手段が該当するかを記載しています。

デリバリープログラムのために化合物を評価していますか。フィージビリティレビューをご依頼ください。

NMNとは何ですか?

NMNはNAD+の直接の前駆体であり、マウスの組織とヒトの血中でNAD+を上昇させますが、ヒトでのアウトカムデータはこれまでのところ限定的で、結果も一様ではありません。

ニコチンアミドリボシド(NR)とNMNとの比較

ニコチンアミドリボシドは、規制関連の資料が最も充実しているNAD+前駆体です。米国のGRAS通知、EUの新規食品認可、そして血中NAD+の上昇を示したヒト薬物動態試験があります。

NAC(N-アセチルシステイン)

NACはグルタチオン合成のためのシステイン供与体であり、医薬品として二つの承認用途を持つとともに、大きなサプリメント市場があります。

CoQ10はなぜ吸収されにくいのですか?

コエンザイムQ10は、サプリメント成分の中でも最も吸収されにくいものの一つです。分子量863 Daで水にほとんど溶けないため、経口摂取量の大部分が吸収されずに通過します。

レスベラトロールとプテロスチルベン

レスベラトロールは、吸収率が高いにもかかわらずバイオアベイラビリティがほぼゼロという典型例です。経口摂取量の約四分の三が吸収されますが、未変化体として循環血中に到達するのは1%未満です。

クルクミンの吸収についての解説

クルクミンは、デリバリーの三つの面で同時に課題を抱えています。水にほとんど溶けず、腸内のpHでは数分以内に分解し、吸収された分も速やかに抱合されます。

ベルベリンの吸収が悪いのはなぜ?

ベルベリンは血中に到達しにくい成分です。P糖タンパク質による排出と腸管壁での広範な初回通過代謝のため、ラットでの経口バイオアベイラビリティは1%未満です。

ウロリチンAとは何ですか?

ウロリチンAは、ザクロ、ベリー類、クルミに含まれるエラジタンニンから腸内細菌によって作られますが、多くの人はほとんど、あるいはまったく産生しません。

フィセチンとケルセチンの比較

フィセチンとケルセチンは、老化細胞を選択的に除去する化合物であるセノリティクスとして研究されているフラボノールです。

アスタキサンチン

アスタキサンチンのデリバリー上の課題は、安定性と、脂肪に依存する吸収です。

L-カルニチン

L-カルニチンは飽和性のトランスポーターによって吸収されるため、サプリメントの摂取量からのバイオアベイラビリティは約14~18%にとどまり、食品に含まれる少量からの54~87%を下回ります。

メラトニン

メラトニンのデリバリー上の課題はタイミングです。経口バイオアベイラビリティは平均で約15%、半減期は一時間未満のため、即放性の製剤は夜が終わるよりかなり前にピークに達し、消失します。

GLP-1受容体作動薬:セマグルチド

セマグルチドはペプチドデリバリーの基準となる存在です。注射で一週間の半減期となるよう設計された承認済みのGLP-1受容体作動薬であり、またそのクラスで初めて経口投与されたペプチドでもあり、SNACとの併用でバイオアベイラビリティは約0.4~1%です。

チルゼパチド

チルゼパチドは、GIP受容体とGLP-1受容体の両方を活性化する、週一回投与の承認済み注射用ペプチドです。

BPC-157

BPC-157は未承認の研究用ペプチドであり、ヒトでの承認された用途はどこにもありません。

チモシンベータ-4(TB-500)

チモシンベータ-4は、天然に存在するアミノ酸43個からなるペプチドで、特にRGN-259点眼薬としてヒト試験で検討されています。

GHK-Cu

GHK-Cuは銅結合性のトリペプチドで、化粧品としての使用実績は長いものの、臨床での実績は乏しい成分です。

LL-37

LL-37は、ヒトにおける唯一のカテリシジン系抗菌ペプチドです。

チモシンアルファ-1とチマリン

チモシンアルファ-1は、各国で医薬品として承認されている唯一の免疫調節性胸腺ペプチドです。チマルファシン(Zadaxin)として、主にアジアと中南米の複数の国で承認されていますが、米国やEUでは承認されていません。

SS-31(エラミプレチド)

SS-31は、エラミプレチドとして開発されたミトコンドリア標的型テトラペプチドで、2025年9月にバース症候群を対象とするForzinityとしてFDAの迅速承認を受けました。

MOTS-c

MOTS-cは、ミトコンドリアDNAにコードされたアミノ酸16個からなるペプチドで、マウスにおいて代謝を調節します。

エクソソームとは何ですか?

エクソソームは、細胞から放出される小型の細胞外小胞で、一般に200 nm未満であり、タンパク質、脂質、RNAを運びます。

SelankとSemax

SelankとSemaxは合成ヘプタペプチドで、ロシアでは経鼻投与の医薬品として登録されていますが、FDA、EMA、Health Canadaでは承認されていません。

ヒアルロン酸

ヒアルロン酸(HA)は、分子量ごとに異なる成分としてふるまいます。高分子量HAは皮膚表面を保湿しますが皮膚には浸透せず、低分子量のフラグメントはさらに浸透し、異なる生物学的性質を持ちます。

αリポ酸

αリポ酸(ALA)は速やかに吸収されますが約三十分以内に消失し、経口摂取量の大部分を初回通過代謝で失い、加熱により重合します。

スルフォラファンとは何ですか?

スルフォラファンは純粋な化合物としては不安定なため、ほとんどの製品は前駆体であるグルコラファニンを配合し、酵素ミロシナーゼによる変換に依存しています。

化粧品用ペプチド:SNAP-8

SNAP-8はアセチルオクタペプチド-3の商品名で、SNARE複合体においてSNAP-25と競合することにより、表情じわの外観を低減するよう設計された化粧品成分です。

幹細胞

幹細胞は、分裂して特殊化した細胞種を生み出すことができる、未分化の細胞です。

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