経口グルタチオンは吸収されますか？
飲み込まれたグルタチオンは、吸収される前にその大部分が分解されます。
デリバリーでうまくいかないこと
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サプリメント市場におけるデリバリーの失敗の多くは、基本原理から予測できます。このセクションでは、広く販売されている三つの形態を取り上げ、期待どおりの性能を発揮しない理由を説明し、機能させるには何を変える必要があるかを述べます。
この三つを取り上げる理由
それぞれが異なる失敗のパターンを表しています。経口グルタチオンは腸壁で失敗します。トリペプチドが吸収される前に構成アミノ酸へ加水分解されるためです。リポソーム表示は情報として失敗します。この用語はサプリメントでは規制されておらず、小胞の特性評価がない製品にも使われているためです。経口NAD+カプセルはコンパートメントの問題で失敗します。この補酵素は吸収前に切断され、いずれにせよ血漿中の濃度は細胞内のプールについてほとんど何も示さないためです。
共通するパターン
三つのケースすべてにおいて、マーケティング上の主張は生理学の一つの段階を飛ばしています。カプセルの中にある分子は循環血中にある分子ではなく、循環血中にある分子は、それを必要とする細胞の内部にある分子ではありません。処方設計者にとって有用な問いは、製品がこの三つの移行のうちどれを実際に実証しているか、そしてどのアッセイで実証しているかです。どれも実証していない製品の正しい説明は、前駆体戦略であり、デリバリーの画期的進歩ではありません。
Vegalabがそこから学ぶこと
これらのページがあるのは、Vegalabのパイプラインに、グルタチオンとニコチンアミドモノヌクレオチドのプログラムを含め、同じカテゴリーの形態が含まれているためです。失敗のパターンを公開することで、私たち自身の製剤が満たすべき基準が定まります。それは、測定された放出、測定された安定性、そしてどのコンパートメントをサンプリングしたかの明確な記述です。パイプライン製品は開発中であり販売されておらず、入手可能性は各市場の規制経路によって異なります。そのため各ページの最後には、問いに決着をつける試験デザインを記載しています。これによりパートナーは、サプライヤーのデータパッケージを、マーケティング文句ではなく一定の基準と比較できます。
主な事実
- 腸管と肝臓のγ-グルタミルトランスフェラーゼはグルタチオンを加水分解し、ヒトでは単回経口投与で循環血中のグルタチオンは有意な上昇を示しませんでした（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667）
- 米国では、リポソームという用語はダイエタリーサプリメントについて定義も施行もされた規格ではありません（21 CFR 101、サプリメントの表示規則にリポソームの基準は存在しません）
- 細胞外のNAD+は、細胞に取り込まれる前にCD73および関連するエクト酵素によって切断されます（Nikiforov et al. 2011, J Biol Chem 286:21,767）
- 経口ニコチンアミドリボシドは健康な成人の全血中NAD+を上昇させました。測定されたエンドポイントは血漿ではなく全血でした（Trammell et al. 2016, Nat Commun 7:12,948）
当社の送達技術の応用
キャリアが意味を持つのは、実際の失敗段階に対処する場合だけです。刷子縁で加水分解されるトリペプチドであれば、分解が起こる地点を過ぎるまでペプチダーゼを排除する内側マトリックスを意味します。酸化に弱いチオールであれば、日持ちのための水分と酸素のバリアを意味します。まずその段階を特定することが、製剤プログラムとラベル上の言葉とを分けるものです。
現在の製剤が実際にどの段階をクリアしているか、お問い合わせください。
リポソーム型サプリメントは効果がありますか？
ダイエタリーサプリメントにおいて、「リポソーム」は規格ではなくマーケティング用語です。
経口NAD+サプリメントは効果がありますか？
ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドは、有用な量では無傷のまま吸収されません。