リポソーム型サプリメントは効果がありますか？
最終更新日：
リポソームと表示された製品の多くは、実際にリポソームであるという証拠を示していません。本物のリポソームは、粒子径、封入効率、安定性が測定され、特性評価されたリン脂質小胞であり、この用語を定義する施行されたサプリメント基準はありません。主張される吸収上の利点が最終製品で試験されることはまれで、多くの研究は静脈内投与の参照群を持たない劣る比較対照を用いており、絶対バイオアベイラビリティの数値を裏付けることはできません。
ダイエタリーサプリメントにおいて、「リポソーム」は規格ではなくマーケティング用語です。本物のリポソームは、粒子径、封入効率、安定性が測定され、特性評価されたリン脂質小胞です。この用語を使う製品のほとんどは、そうした数値を一つも提示していません。
リポソームとは何ですか？
リポソームは、水性のコアを包む閉じたリン脂質二重膜であり、薄膜水和法、押出法、マイクロ流体混合などの定められた工程で製造されます。その実体は測定可能な特性に基づきます。動的光散乱法による平均小胞径と多分散性、遊離した内容物と封入された内容物を分離した後の封入効率、ゼータ電位、ラメラ数です。承認された注射用リポソーム医薬品は、これらすべてについて規格が課されています。常温で混合したヒマワリレシチンの分散液は、通常、一部に混合ミセルを含む粗いエマルションであり、小胞の集団ではありません。
リポソームという表示はなぜなくならないのですか？
この用語を定義する施行されたサプリメント基準がないため、特性評価を一切行わなくても製品にリポソームと表示できます。主張される利点である吸収の向上も、最終製品で試験されることはまれです。吸収試験が存在する場合でも、多くは静脈内投与の参照群を持たず、劣る比較対照に対する相対比較であり、絶対バイオアベイラビリティの数値を裏付けることはできません。液状の形態では、保存期間中のリン脂質の酸化と小胞の融合により、充填時に存在していた構造が劣化します。
サプライヤーに何を求めるべきですか？
四つの書類で決着がつきます。原料ではなく最終製品について、平均粒子径と多分散指数を記載した動的光散乱法の報告書。分離手法を明記した封入効率の方法と結果。想定される保管条件で、保存期間を通じた粒子径と封入の推移を示す安定性試験。そして、リン脂質の過酸化物価などの酸化指標です。サプライヤーがこれらを提出できなければ、ラベル上の言葉に中身はありません。
リポソーム表示に代わるより良い方法は何ですか？
製剤が何であるかを明記することです。エマルション、固体分散体、層状粒子、ミセル系には、それぞれ正当な用途と説明可能な特性があります。形態を正確に説明したうえで放出と安定性を実証するほうが、製品が満たしていない医薬品用語を借用するよりも根拠を示しやすくなります。Vegalabの立場は、形態を明記し、数値を公開することです。粒子径分布、封入効率、放出プロファイル、表示条件での安定性です。これらはパートナーが監査で根拠を示せる規格に盛り込まれますが、借用した医薬品用語ではそれができません。
要点
- リポソームとは、水性のコアを囲む閉じたリン脂質二重膜であり、測定可能な特性によって定義されます。
- ダイエタリーサプリメントの表示について、定義され施行されたリポソームの規格は存在しません。
- 絶対バイオアベイラビリティを主張するには、静脈内投与の参照群が必要です。
- リン脂質の酸化と加水分解は、リポソームの主な化学的分解経路です。
- 常温で混合したヒマワリレシチンの分散液は、通常は粗いエマルションであり、小胞の集団ではありません。
主な事実
- 承認された注射用リポソーム製品は、小胞の粒子径分布、封入、脂質の品質について管理されています（FDAガイダンス、Liposome Drug Products、2018）
- ダイエタリーサプリメントの表示について、定義され施行されたリポソームの規格は存在しません（21 CFR 101にはリポソームの基準が含まれていません）
- リン脂質の酸化と加水分解は、リポソーム製剤の主要な化学的分解経路です（Grit and Crommelin 1993, Chem Phys Lipids 64:3）
- 絶対バイオアベイラビリティを主張するには、静脈内投与の参照群が必要です（FDAガイダンス、Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations、2022）
当社の送達技術の応用
Vegalabの粒子は多層バイオポリマーシェルであり、私たちはそのとおりに呼んでいます。私たちが裏付ける主張は、測定しているものに限られます。粒子径分布、封入効率、放出プロファイル、そして記載した保管条件での安定性です。パートナーはこれらの数値を規格に記載できますが、マーケティング用語ではそれができません。
ご質問
リポソーム型は通常の形態より優れていますか？
示されることはまれです。主張される利点である吸収の向上は、最終製品で試験されることがほとんどありません。吸収試験が存在する場合でも、多くは静脈内投与の参照群を持たず、劣る比較対照に対する相対比較であり、絶対バイオアベイラビリティの数値を裏付けることはできません。
本物のリポソームの条件は何ですか？
測定された特性です。動的光散乱法による平均小胞径と多分散性、遊離した内容物と封入された内容物を分離した後の封入効率、ゼータ電位、ラメラ数がそれにあたります。また、薄膜水和法、押出法、マイクロ流体混合などの定められた工程で製造されます。
リポソームの主張はどのように確認できますか？
最終製品について四つの書類を求めてください。平均粒子径と多分散指数を記載した動的光散乱法の報告書、分離手法を明記した封入効率の方法と結果、想定される保管条件での安定性試験、そして過酸化物価などの酸化指標です。これらがなければ、ラベル上の言葉に中身はありません。
液状のリポソーム製品は安定性を保てますか？
確実には保てません。液状の形態では、保存期間中のリン脂質の酸化と小胞の融合により、充填時に存在していた構造が劣化します。