Glutathione Nano（開発中）
グルタチオンは経口摂取すると分解されやすいことがよく知られており、単回経口投与では血中濃度が確実に上昇するわけではありません。Glutathione Nanoは、このトリペプチドを酸化と腸内酵素から保護する、当社が開発中の製剤です。販売はされておらず、提供の可否は規制上の経路によって決まります。
経口グルタチオンが期待どおりに働かない理由
グルタチオン（γ-グルタミル-システイニル-グリシン、307 Da）は親水性で、反応性の高いチオール基を持ち、腸の刷子縁にあるγ-グルタミルトランスフェラーゼの基質となって、構成アミノ酸に分解されます。また、保存中にグルタチオンジスルフィドへと酸化します。単回投与試験では血漿グルタチオンの上昇は認められませんでしたが、一日250から1000 mgを用いた六か月間の試験では体内貯蔵量の増加が報告されています。したがって問題は効果の有無ではなく、長期にわたる曝露です。
市場にある剤形
現在のアプローチには、通常の還元型グルタチオンカプセル、リポソーム液剤、S-アセチルグルタチオン、舌下トローチ、NACやグリシンなどの前駆体があります。それぞれ異なる障壁に、異なるエビデンスで対処しています。リポソーム型と舌下型には小規模なヒト試験がありますが、リポソームと表示された製品の多くは、小胞サイズやカプセル化効率の特性評価がなされていません。これについては当社の「よくある誤解」のページで解説しています。本プログラムでは、非現実的な無処置のベースラインではなく、これらの剤形のうち最も一般的な通常の還元型グルタチオンとリポソーム液剤をベンチマークとしています。
規制上の位置付け
グルタチオンは、米国ではダイエタリーサプリメントの成分として販売されており、他の市場では自然健康製品や化粧品の処方にも使われています。注射用グルタチオンは肌を白くする目的で承認された医薬品ではなく、複数の規制当局がそのような使用について警告を出しています。グルタチオンはWADA禁止表に掲載されていません。本記載内容はFDAによる評価を受けておらず、疾病の診断、治療、治癒または予防を目的としたものではありません。
主な事実
- 健康なボランティアにおいて、グルタチオン3 gの単回経口投与では血漿グルタチオンは増加しませんでした（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol）
- 一日二回500 mgの経口グルタチオンを四週間摂取しても、酸化ストレスのバイオマーカーは変化しませんでした（Allen and Bradley 2011, J Altern Complement Med）
- 経口グルタチオンを六か月間毎日摂取したところ、血液および頬粘膜細胞中のグルタチオン貯蔵量が増加しました（Richie et al. 2015, Eur J Nutr）
- フィリピンFDAは、肌を白くする目的での注射用グルタチオンの使用について警告を出しています（FDA Philippines Advisory No. 2019-182）
当社の送達技術の応用
グルタチオンには二つの段階での保護が必要です。保存中は、酸素を制限する内層がチオールのジスルフィドへの酸化を遅らせます。腸内では、酸に耐え、刷子縁のγ-グルタミルトランスフェラーゼからトリペプチドを保護するシェルが、より多くの未分解分子を吸収面へ届けるよう設計されています。当社の実現可能性研究では、ヒト試験に先立ち、模擬消化後の未分解グルタチオン回収率を通常型およびリポソーム型の対照と比較しています。
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