谷胱甘肽：吸收、形式与证据
最后更新：
谷胱甘肽是一种由每个细胞合成的水溶性三肽，也是细胞内主要的抗氧化物。口服方面的证据并不一致：单次口服剂量未提高血浆谷胱甘肽，而一项为期六个月的随机试验报告血液、红细胞和口腔细胞中的谷胱甘肽水平较高。在产品中和溶液中，还原型谷胱甘肽会氧化为谷胱甘肽二硫化物，从而降低活性比例。
谷胱甘肽是细胞内主要的抗氧化物，也是争议最大的口服补充剂之一。单次口服剂量不会提高血浆谷胱甘肽；在一项试验中，每日服用六个月提高了体内储存量。该分子在产品中也容易氧化。Vegalab 的 Glutathione Nano 项目同时针对这两个缺口。
什么是谷胱甘肽？
谷胱甘肽（gamma-glutamyl-cysteinyl-glycine，307.3 Da）是一种由每个细胞合成的水溶性三肽。它特殊的γ-谷氨酰键能抵抗大多数肽酶，但肠道刷状缘和组织中的γ-谷氨酰转移酶会将其切断。细胞以半胱氨酸、谷氨酸和甘氨酸重新合成它。在储存中和溶液中，还原型谷胱甘肽（GSH）会氧化为谷胱甘肽二硫化物（GSSG），使活性比例降低。由于谷胱甘肽的合成受半胱氨酸限制，许多研究人员更倾向于 NAC 等前体策略，而非直接补充。
口服谷胱甘肽会提高体内水平吗？
人体：单次 3 克口服剂量未提高血浆谷胱甘肽。一项为期四周的试验未发现氧化应激标志物有变化。一项为期六个月的随机试验报告血液、红细胞和口腔细胞中的谷胱甘肽增加，脂质体和舌下剂型也有小型的阳性研究。证据并不一致，且取决于剂量和持续时间。口服谷胱甘肽没有经批准的药品用途。大多数阳性研究采用连续数月每日服用，测量的是体内储存量而非临床结局。
谷胱甘肽的法规状态如何？
美国：作为膳食补充剂成分销售。欧盟：部分成员国依据本国规定允许用于食品补充剂。外用方面，谷胱甘肽被用作化妆品成分。以美白为卖点销售的注射用谷胱甘肽已在多个国家引起监管机构的警告，完全不在 Vegalab 支持的范围之内。未列入 WADA 禁用清单。化妆品用途受化妆品宣称规定管辖，口服用途则受各市场的补充剂规定管辖。
要点总结
- 谷胱甘肽是一种 307 Da 的三肽，会被肠道刷状缘上的γ-谷氨酰转移酶切断。
- 单次口服剂量未提高血浆谷胱甘肽；在一项试验中，每日摄入六个月提高了体内储存量。
- 在一项初步研究中，脂质体谷胱甘肽提高了谷胱甘肽储存量。
- 还原型谷胱甘肽在储存中和溶液中会氧化为谷胱甘肽二硫化物（GSSG）。
- 口服谷胱甘肽没有经批准的药品用途，在美国作为膳食补充剂成分销售。
关键事实
- 单次 3 克口服谷胱甘肽未提高循环中的谷胱甘肽（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667）
- 每日两次口服 500 毫克谷胱甘肽、持续 4 周，未改变氧化应激生物标志物（Allen and Bradley 2011, J Altern Complement Med 17:827）
- 每日口服谷胱甘肽 6 个月提高了体内谷胱甘肽储存量（Richie et al. 2015, Eur J Nutr 54:251）
- 在一项初步研究中，脂质体谷胱甘肽提高了谷胱甘肽储存量并改变了免疫标志物（Sinha et al. 2018, Eur J Clin Nutr 72:105）
我们的递送技术如何应用
谷胱甘肽面临两个递送问题：货架期内氧化为 GSSG，以及在刷状缘被酶切断。多层生物聚合物外壳在储存期间限制与氧气和水分的接触，从而保持还原形式，并可沿小肠逐步释放有效载荷，而非一次性全部释放。Glutathione Nano 旨在检验这种设计与普通形式和脂质体形式相比，是否能提高被吸收的还原型比例。
问题
口服谷胱甘肽能提高谷胱甘肽水平吗？
证据不一。单次口服剂量未能提高血浆谷胱甘肽，一项为期四周的试验也未发现氧化应激标志物发生变化；而一项为期六个月的随机试验报告谷胱甘肽储存量增加。大多数结果积极的研究测量的是体内储存量，而非临床结局。
脂质体谷胱甘肽的吸收更好吗？
在一项初步研究中，脂质体谷胱甘肽提高了谷胱甘肽储存量并改变了免疫标志物。这些研究规模较小，总体证据仍不一致。
为什么有些研究人员更倾向于NAC而非谷胱甘肽？
细胞内的谷胱甘肽合成受半胱氨酸限制。因此，许多研究人员更倾向于NAC等前体策略，而非直接补充。
谷胱甘肽是已获批准的药品吗？
不是。口服谷胱甘肽没有经批准的药品用途；它在美国作为膳食补充剂成分销售，在部分欧盟成员国允许用于食品补充剂。以美白为卖点销售的注射用谷胱甘肽已在多个国家引起监管机构的警告。
与 Vegalab 洽谈 Glutathione Nano 的许可或联合开发。