Glutathione Nano（研发中）

众所周知，谷胱甘肽口服后容易降解，单次口服剂量并不能可靠地提高血液水平。Glutathione Nano 是我们正在开发的配方，用于保护这种三肽免受氧化和肠道酶的作用。该产品尚未上市销售，能否上市取决于法规路径。

为什么口服谷胱甘肽效果不佳

谷胱甘肽（γ-谷氨酰-半胱氨酰-甘氨酸，307 Da）具有亲水性，带有一个反应性巯基，并且是肠道刷状缘上γ-谷氨酰转移酶的底物，该酶会将其裂解为组成它的氨基酸。它在储存过程中还会氧化为谷胱甘肽二硫化物。单剂量研究未发现血浆谷胱甘肽升高，而一项为期六个月、每日 250 至 1000 mg 的研究报告了体内储备增加，因此问题在于长期暴露量，而非没有效果。

肠道横截面示意图：一个三肽被酶形状切断，另一个经包封的三肽完整通过 — 口服谷胱甘肽在吸收前大部分已被降解。该配方旨在保护这种三肽免受氧化和肠道酶的作用。

市场上的产品形式

目前的方案包括普通还原型谷胱甘肽胶囊、脂质体液体、S-乙酰谷胱甘肽、舌下含片，以及 NAC 和甘氨酸等前体。每种方案针对不同的屏障，证据也各不相同。脂质体和舌下形式有小规模人体研究；许多标注为脂质体的产品并未对囊泡粒径或包封率进行表征，我们在“误区”系列页面中对此有所讨论。我们的项目以其中最常见的形式，即普通还原型谷胱甘肽和脂质体液体作为对照基准，而不是与不切实际的未处理基线进行比较。

法规状态

在美国，谷胱甘肽作为膳食补充剂成分销售；在其他市场，它也出现在天然健康产品和化妆品配方中。注射用谷胱甘肽并非获批用于皮肤美白的药物，多个监管机构已就此类用途发布警告。谷胱甘肽未列入 WADA 禁用清单。上述声明未经 FDA 评估，不用于诊断、治疗、治愈或预防任何疾病。

关键事实

单次口服 3 g 谷胱甘肽未能提高健康志愿者的血浆谷胱甘肽水平（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol）
每日两次、每次 500 mg 口服谷胱甘肽持续四周，未改变氧化应激生物标志物（Allen and Bradley 2011, J Altern Complement Med）
每日口服谷胱甘肽六个月后，血液和颊黏膜细胞中的谷胱甘肽储备增加（Richie et al. 2015, Eur J Nutr）
菲律宾 FDA 已发出警告，反对将注射用谷胱甘肽用于皮肤美白（FDA Philippines Advisory No. 2019-182）

我们的递送技术如何应用

谷胱甘肽需要在两个环节得到保护。储存时，限氧内层可减缓巯基氧化为二硫化物。在肠道中，耐酸并能使这种三肽免受刷状缘γ-谷氨酰转移酶作用的外壳，旨在将更多完整分子递送至吸收表面。在开展任何人体研究之前，我们的可行性研究会将模拟消化后完整谷胱甘肽的回收率与普通及脂质体对照进行比较。

索取 Glutathione Nano 可行性研究摘要。