给药途径

给药途径先于配方决定了屏障、剂量上限和监管类别。通过注射起效的活性成分口服可能无法使用，而在一个市场属于膳食补充剂的剂型在另一个市场可能属于药品。本部分比较七种给药途径，以及多层包封在每种途径上能改变什么。

各给药途径页面涵盖的内容

每个给药途径页面都列出相同的变量：物理屏障（肠壁、黏膜、角质层）、实际可行的剂量体积或质量、滞留时间、酶和 pH 环境、小分子和多肽的典型生物利用度、已获批的参比产品，以及该剂型通常所属的监管类别。随后每个页面说明包封在哪些方面有帮助（保护、分散、滞留、释放曲线），以及在哪些方面没有帮助。当合作伙伴为同一活性成分在不同剂型之间进行选择时，请将这些页面对照使用。

七种给药途径

口服胶囊和片剂的载药量最高、消费者接受度最好，但要面对胃酸、酶和首过代谢。口服液和饮品型制剂还会带来稳定性和口味问题。舌下和颊黏膜剂型可让小分子、高效价分子绕过首过效应。鼻内给药以微升级体积实现快速吸收，并可部分进入大脑。透皮和局部途径受 500 Da 屏障的限制。注射用安瓶属于药品，需要无菌生产。兽用给药涉及饲料、饮水以及物种特异性的限制。

如何选择

从分子本身出发：分子量、logP、溶解度、效价和稳定性。高效价小分子适合舌下或透皮途径；高剂量亲水性营养素适合口服固体制剂；多肽通常需要注射，除非某项研究计划有理由尝试口服或鼻内给药。Formulation Finder 工具运用的正是这一逻辑，而 Delivery Challenges 资料库则深入解释每种屏障。当两种途径都可行时，通常由监管类别和商业渠道决定取舍。

关键事实

• 药物按溶解度和肠道渗透性分为生物药剂学分类系统的四个类别（Amidon et al. 1995, Pharm Res 12:413）
• 当分子超过 500 Da、logP 大于 5、氢键供体多于 5 个或受体多于 10 个时，更可能出现口服吸收不良（Lipinski et al. 1997, Adv Drug Deliv Rev 23:3）
• 口服司美格鲁肽与吸收促进剂 SNAC 共同配制，其口服生物利用度约为 0.4 至 1%（FDA label, Rybelsus 2019）

不确定哪种给药途径适合您的活性成分？请使用 Formulation Finder，或预约可行性沟通。

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