NAC（N-乙酰半胱氨酸）
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NAC 是谷胱甘肽合成所需的半胱氨酸供体，有两种获批的药物用途，并拥有庞大的补充剂市场。它可被吸收，但首过代谢后，血浆中以完整 NAC 形式存在的比例仅约 6 至 10%，而且它会氧化并带有硫磺气味。Vegalab 的 NAC Nano 项目着眼于稳定性、气味和释放。
分子与药理学
NAC（C5H9NO3S，163.2 Da）是 L-半胱氨酸的 N-乙酰衍生物。它可溶于水，并带有一个游离巯基。吸收后，它经脱乙酰化生成半胱氨酸，为谷胱甘肽合成的限速步骤提供原料。它还能断开黏液中的二硫键，这是其黏液溶解用途的基础。还原型 NAC 的血浆半衰期为数小时，口服剂量中的大部分在首过时于肠壁和肝脏中被代谢。
法规状态
美国：静脉注射用乙酰半胱氨酸（Acetadote）获批用于对乙酰氨基酚过量，吸入用乙酰半胱氨酸获批作为黏液溶解剂。FDA 曾因 NAC 先前已获药品批准而质疑其补充剂地位，随后于 2022 年发布指南，表示将对 NAC 膳食补充剂行使执法裁量权。欧盟：NAC 在许多成员国属于药品，在其中若干国家，其在食品补充剂中的使用受到限制或不被接受。加拿大：上市前请在 Natural Health Products Ingredients Database 中确认其状态。未列入 WADA 禁用清单。
证据等级
已获批：解毒和黏液溶解用途。人体试验：NAC 已在精神科、呼吸系统和代谢领域开展研究，结果不一。作为补充剂，仅适用允许的结构与功能声称。精神科、呼吸系统和代谢领域的人体试验结果不一，且均不支持针对这些病症的补充剂声称。NAC Nano 项目侧重于稳定性、气味封闭和释放曲线，这些都是可测量的配方终点。不提供剂量信息。
关键事实
- 在人体中，还原型 NAC 的口服生物利用度约为 4%，总 NAC 约为 9%（Borgström et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol 31:217）
- 静脉注射用乙酰半胱氨酸已获 FDA 批准，用于预防或减轻对乙酰氨基酚摄入后的肝损伤（FDA label, Acetadote 2004）
- FDA 将对标示为膳食补充剂的 NAC 产品行使执法裁量权（FDA guidance, Policy Regarding N-acetyl-L-cysteine, 2022）
我们的递送技术如何应用
NAC 的巯基在空气和水中会氧化为二硫化物二聚体，且该分子会释放硫磺气味，限制了液体和小袋剂型的使用。多层生物聚合物外壳可减少与氧气和水分的接触，在颗粒到达肠道之前封闭气味和味道，并可将释放转移至小肠。这是否会改变血浆中完整 NAC 的比例，是 NAC Nano 项目中的一个药代动力学问题。
请与 Vegalab 的合作团队洽谈 NAC Nano 许可事宜。