多层纳米包封
Vegalab 的平台是按顺序而非一步构建颗粒：先是有效载荷内核，然后是多达 20 层独立的生物聚合物层，每一层都针对一项任务选择。
递送技术
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一个药理学性质良好但递送不佳的分子就是一个失败的产品。本部分阐述 Vegalab 所运用的物理化学原理、多层包封会改变递送特征的哪些方面，以及如何正确解读生物利用度数值。
平台
多层包封页面介绍了核心方法：有效载荷内核外包裹多达 20 层可编程生物聚合物层，每一层都针对特定任务选择，例如抗蛋白酶、pH 触发释放、黏膜黏附或氧化控制。层数、层化学组成和粒径分布是设计变量。层数、化学组成和粒径根据每种有效载荷设定，该页面将每个设计变量与其所应对的屏障一一对应。
针对途径的设计
口服多肽递送被单独讨论，因为它是该领域要求最高的途径。该页面汇集了已批准产品的基准，包括使用渗透促进剂 SNAC 的口服司美格鲁肽，其生物利用度约为 0.4 至 1%，并说明了包封系统在哪些方面能够增加价值。在假定任何多肽都可以从注射剂改为胶囊之前，请先阅读该页面。该页面还涵盖舌下、鼻内和透皮途径，每种途径都有其自身的分子量窗口，载体围绕该窗口进行设计。
比较载体与测量结果
脂质体、脂质纳米颗粒和聚合物壳层不能互相替代，载体比较页面列出了每种载体的稳定性、有效载荷类型、生产负担和货架期。生物利用度页面介绍了 AUC 比值的含义、为什么对于作用靶点位于细胞内的化合物而言血浆曲线可能具有误导性，以及配方合作伙伴在作出任何声明之前应坚持开展哪些研究。在营销文案中签批任何吸收数据之前，请先阅读这两个页面，因为该行业中大多数公布的倍数都是相对于较弱对照品的相对比较，而非绝对生物利用度。
关键事实
- 与渗透促进剂 SNAC 共同配制的口服司美格鲁肽的绝对生物利用度约为 0.4 至 1%（FDA label, Rybelsus 2019）
- 绝对生物利用度需要静脉给药参比组；没有参比组，只能计算相对生物利用度（FDA guidance, Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations, 2022）
- 分子量超过约 500 Da 的分子很少能以有效量穿过完整皮肤（Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165）
- Vegalab 在韩国按照 GMP 进行生产，其包封结构正在申请专利（Vegalab SA company disclosure）
我们的递送技术如何应用
Vegalab 销售的是配方能力，而不是分子。多层方法的价值在于，特定途径中的每一道屏障都可以分配给各自的层：耐酸外壳用于通过胃部，黏膜黏附层用于延长滞留时间，内层基质在释放前防止氧化或蛋白水解。对这些层进行排序是工程问题，并且因化合物和途径而异。
口服多肽递送：技术现状
已有两种多肽在使用渗透促进剂的情况下获批口服使用，两者的生物利用度均约为 1% 或更低。
脂质体、脂质纳米颗粒与聚合物壳层的比较
载体选择取决于有效载荷和途径，而不是潮流。
生物利用度如何测量
膳食补充剂和化妆品行业中大多数生物利用度声明，都是包装成绝对数值的相对比较。
大自然的载体及其局限
外泌体常被称为大自然的递送工具。