烟酰胺核糖（NR）及其与NMN的比较
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烟酰胺核糖（NR）是维生素 B3 的一种核苷形式，也是 NAD+ 的前体。在细胞内，烟酰胺核糖激酶将其转化为 NMN，NMN 随后成为 NAD+。在人体试验中，口服 NR 以剂量依赖的方式提升了全血 NAD+，而且在各种 NAD+ 前体中，它的法规文件最为完整：拥有美国 GRAS 通告和欧盟新型食品授权。
烟酰胺核糖是法规文件最完整的 NAD+ 前体：美国 GRAS 通告、欧盟新型食品授权，以及显示血液 NAD+ 提升的人体药代动力学试验。它的弱点是在水和血浆中不稳定，并会在到达组织之前转化为烟酰胺。
烟酰胺核糖如何转化为 NAD+？
NR（阳离子为 255.3 Da；商品形式为 NR 氯化物）是维生素 B3 的一种核苷形式。在细胞内，烟酰胺核糖激酶将其磷酸化为 NMN，NMN 随后成为 NAD+。在肠道和血液中，有很大一部分被切割为烟酰胺。即便如此，在人体中口服 NR 仍以剂量依赖的方式提升全血 NAD+，表明部分前体或其产物到达了 NAD+ 池。NR 氯化物是一种易吸湿的水溶性结晶盐。
证据表明了什么？
人体：单剂量和多剂量试验显示血液 NAD+ 及其代谢组提升；一项针对健康中老年人的试验报告血细胞 NAD+ 上升约 60%，而大多数生理终点无显著变化。动物：在若干小鼠模型中，NR 改善了线粒体和代谢指标。人体临床结局尚未确立。无获批的药物用途。证据等级：NAD+ 药代动力学方面为人体试验；临床益处尚未确立。不存在获批的药物用途。
NR 的法规状态如何？
美国：NR 氯化物是一份提交给 FDA 的 GRAS 通告的对象，FDA 未提出疑问，并作为膳食补充剂成分销售。欧盟：根据 Commission Implementing Regulation (EU) 2020/16，NR 氯化物是获授权的新型食品，并规定了使用量。其他市场情况不一。未列入 WADA 禁用清单。加拿大卫生部和其他监管机构有各自独立的途径，在允许的情况下，可用声称仅限于营养素或结构与功能表述。
要点总结
- 在细胞内，NR 被磷酸化为 NMN，NMN 随后成为 NAD+。
- 在肠道和血液中，有很大一部分 NR 被切割为烟酰胺。
- 在一项针对健康中老年人的试验中，血细胞 NAD+ 上升约 60%，而大多数生理终点无显著变化。
- NR 氯化物拥有一份 FDA 未提出疑问的美国 GRAS 通告，并根据 Regulation (EU) 2020/16 获得欧盟新型食品授权。
- NR 的糖苷键在水和血浆中会水解，释放出烟酰胺。
关键事实
- 口服 NR 以剂量依赖的方式提升了人体血液 NAD+（Trammell et al. 2016, Nat Commun 7:12,948）
- 在健康中老年人中，NR 1,000 mg/天，持续 6 周，使血细胞 NAD+ 上升约 60%（Martens et al. 2018, Nat Commun 9:1286）
- NR 氯化物在欧盟获授权为新型食品（Commission Implementing Regulation (EU) 2020/16）
- FDA 对烟酰胺核糖氯化物的 GRAS 通告回复无疑问（FDA GRAS Notice GRN 635, 2016）
我们的递送技术如何应用
NR 的糖苷键在水和血浆中会水解，释放出烟酰胺。多层外壳可在储存期间和肠腔中减少水解，并放缓释放，使同一时间暴露于切割作用的 NR 更少。可测量的终点是：与未包封的 NR 相比，血液中 NAD+ 上升与烟酰胺上升的比值。
问题
NR 和 NMN 有什么区别？
烟酰胺核糖是维生素 B3 的一种核苷形式。在细胞内，烟酰胺核糖激酶将其磷酸化为 NMN，NMN 随后转化为 NAD+，因此在通往 NAD+ 的路径上，NR 位于 NMN 之前一步。
烟酰胺核糖能提升 NAD+ 吗？
能，在血液中。在人体中，口服 NR 以剂量依赖的方式提升了全血 NAD+，一项试验报告血细胞 NAD+ 上升约 60%。人体临床结局尚未确立。
烟酰胺核糖在欧盟和美国获得授权了吗？
根据 Commission Implementing Regulation (EU) 2020/16，NR 氯化物在欧盟是获授权的新型食品，并规定了使用量。在美国，它是一份 GRAS 通告的对象，FDA 对此未提出疑问，并作为膳食补充剂成分销售。它没有获批的药物用途。
烟酰胺核糖为何不稳定？
NR 的糖苷键在水和血浆中会水解，释放出烟酰胺。NR 氯化物还是一种容易吸湿的结晶盐。
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