NAC（N-乙醯半胱胺酸）
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NAC 是合成麩胱甘肽的半胱胺酸供體，具有兩項核准的藥物用途，並擁有龐大的補充品市場。NAC 可被吸收，但首渡代謝後，血漿中以完整 NAC 形式存在的比例約僅 6 至 10%，且會氧化並帶有硫磺氣味。Vegalab 的 NAC Nano 計畫以穩定性、氣味與釋放為目標。
分子與藥理學
NAC（C5H9NO3S，163.2 Da）是 L-半胱胺酸的 N-乙醯基衍生物。它可溶於水，並帶有一個游離硫醇基。吸收後會脫乙醯化為半胱胺酸，供應麩胱甘肽合成的速率限制步驟。它也能斷開黏液中的雙硫鍵，這是其化痰用途的基礎。還原態 NAC 的血漿半衰期為數小時，口服劑量中有相當大部分在首渡時於腸壁與肝臟代謝。
法規狀態
美國：靜脈注射用乙醯半胱胺酸（Acetadote）獲核准用於乙醯胺酚過量，吸入用乙醯半胱胺酸則獲核准作為化痰劑。FDA 曾因 NAC 先前已獲藥物核准而質疑其補充品地位，其後於 2022 年發布指引，表示將對 NAC 膳食補充品行使執法裁量。歐盟：NAC 在許多會員國屬於藥品，其中數國限制或不接受將其用於食品補充品。加拿大：上市前請於 Natural Health Products Ingredients Database 確認其法規狀態。未列於 WADA 禁用清單。
證據等級
已核准：解毒劑與化痰用途。人體試驗：NAC 已在精神、呼吸與代謝領域進行研究，結果不一。作為補充品，僅適用許可的結構與功能宣稱。精神、呼吸與代謝領域的人體試驗結果不一，且沒有任何一項支持針對這些病症的補充品宣稱。NAC Nano 計畫聚焦於穩定性、氣味封存與釋放曲線，這些都是可量測的配方終點指標。本頁不提供劑量建議。
重點資訊
- 人體中，還原態 NAC 的口服生體可用率約為 4%，總 NAC 約為 9%（Borgström et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol 31:217）
- 靜脈注射用乙醯半胱胺酸獲 FDA 核准，用於預防或減輕攝入乙醯胺酚後的肝臟損傷（FDA label, Acetadote 2004）
- FDA 將對標示為膳食補充品的 NAC 產品行使執法裁量（FDA guidance, Policy Regarding N-acetyl-L-cysteine, 2022）
我們的遞送技術如何應用
NAC 的硫醇基在空氣與水中會氧化為雙硫二聚體，分子也會釋放硫磺氣味，限制了液體與條狀包裝劑型的應用。多層生物聚合物外殼可減少與氧氣和水分的接觸，在粒子抵達腸道前封住氣味與味道，並可將釋放轉移至小腸。這是否會改變血漿中完整 NAC 的比例，是 NAC Nano 計畫中的藥物動力學問題。
與 Vegalab 的合作團隊洽談 NAC Nano 授權。