NAC (N-أسيتيل سيستئين)
آخر تحديث:
NAC مانح للسيستئين يُستخدم في تخليق الغلوتاثيون، وله استخدامان دوائيان معتمدان وسوق مكملات غذائية كبيرة. وهو يُمتص، لكن استقلاب المرور الأول لا يُبقي سوى ما يقارب 6 إلى 10% منه على صورة NAC سليم في البلازما، كما أنه يتأكسد وتصدر عنه رائحة الكبريت. يستهدف برنامج NAC Nano لدى Vegalab الثباتية والرائحة والإطلاق.
الجزيء وعلم الأدوية
NAC (C5H9NO3S، 163.2 دالتون) هو المشتق N-أسيتيل من L-سيستئين. وهو قابل للذوبان في الماء ويحمل مجموعة ثيول حرة. بعد الامتصاص تُزال منه مجموعة الأسيتيل فيتحول إلى سيستئين، الذي يغذي الخطوة المحددة لمعدل تخليق الغلوتاثيون. كما أنه يكسر روابط ثنائي الكبريتيد في المخاط، وهذا أساس استخدامه حالّاً للمخاط. يبلغ عمر النصف لـ NAC المختزل في البلازما بضع ساعات، ويُستقلب جزء كبير من الجرعة الفموية في جدار الأمعاء والكبد عند المرور الأول.
الوضع التنظيمي
الولايات المتحدة: الأسيتيل سيستئين الوريدي (Acetadote) معتمد لعلاج الجرعة الزائدة من الأسيتامينوفين، والأسيتيل سيستئين المستنشق معتمد حالّاً للمخاط. كانت FDA قد شككت في وضع NAC بوصفه مكملاً غذائياً بسبب اعتماده الدوائي السابق، ثم أصدرت في 2022 إرشادات تفيد بأنها ستمارس سلطتها التقديرية في التنفيذ بشأن المكملات الغذائية المحتوية على NAC. الاتحاد الأوروبي: يُعد NAC دواءً في كثير من الدول الأعضاء، واستخدامه في المكملات الغذائية مقيد أو غير مقبول في عدد منها. كندا: تحققوا من الوضع في قاعدة بيانات مكونات منتجات الصحة الطبيعية قبل الإطلاق. غير مدرج في قائمة WADA للمواد المحظورة.
مستوى الأدلة
معتمد: استخدامات ترياقية وحالّة للمخاط. تجارب بشرية: دُرس NAC في سياقات نفسية وتنفسية واستقلابية بنتائج متباينة. بالنسبة إلى المكمل الغذائي، لا تنطبق إلا ادعاءات البنية والوظيفة المسموح بها. أسفرت التجارب البشرية في السياقات النفسية والتنفسية والاستقلابية عن نتائج متباينة، ولا يدعم أيٌّ منها ادعاءً لمكمل غذائي بشأن تلك الحالات. يركز برنامج NAC Nano على الثباتية واحتواء الرائحة وملف الإطلاق، وهي نقاط نهاية قابلة للقياس على مستوى التركيبة. لا تُذكر أي جرعات.
حقائق رئيسية
- بلغ التوافر الحيوي الفموي نحو 4% لـ NAC المختزل و9% لـ NAC الكلي لدى البشر (Borgström et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol 31:217)
- الأسيتيل سيستئين الوريدي معتمد من FDA للوقاية من الإصابة الكبدية أو تخفيفها بعد تناول الأسيتامينوفين (FDA label, Acetadote 2004)
- ستمارس FDA سلطتها التقديرية في التنفيذ بشأن منتجات NAC الموسومة بوصفها مكملات غذائية (FDA guidance, Policy Regarding N-acetyl-L-cysteine, 2022)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
تتأكسد مجموعة الثيول في NAC إلى الثنائي ثنائي الكبريتيد في الهواء والماء، ويطلق الجزيء روائح كبريتية تحدّ من الصيغ السائلة والأكياس. تقلل القشرة البوليمرية الحيوية متعددة الطبقات من ملامسة الأكسجين والرطوبة، وتحتوي الرائحة والطعم حتى تصل الجسيمة إلى الأمعاء، ويمكنها نقل الإطلاق إلى الأمعاء الدقيقة. أما ما إذا كان ذلك يغيّر نسبة NAC السليم في البلازما فهو سؤال حرائك دوائية ضمن برنامج NAC Nano.
ناقشوا ترخيص NAC Nano مع فريق الشراكات لدى Vegalab.