
NAC (N-acetilcisteina)
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La NAC è un donatore di cisteina per la sintesi del glutatione, con due usi farmacologici approvati e un ampio mercato degli integratori. Viene assorbita, ma il metabolismo di primo passaggio lascia nel plasma come NAC intatta circa dal 6 al 10%, e inoltre si ossida e ha odore di zolfo. Il programma NAC Nano di Vegalab punta su stabilità, odore e rilascio.
Molecola e farmacologia
La NAC (C5H9NO3S, 163,2 Da) è il derivato N-acetilato della L-cisteina. È idrosolubile e porta un tiolo libero. Dopo l'assorbimento viene deacetilata a cisteina, che alimenta la tappa limitante della sintesi del glutatione. Rompe inoltre i legami disolfuro nel muco, base del suo uso mucolitico. L'emivita plasmatica della NAC ridotta è di alcune ore, e gran parte di una dose orale viene metabolizzata nella parete intestinale e nel fegato al primo passaggio.

Stato normativo
Stati Uniti: l'acetilcisteina per via endovenosa (Acetadote) è approvata per il sovradosaggio da paracetamolo, e l'acetilcisteina per via inalatoria è approvata come mucolitico. La FDA aveva messo in dubbio lo status di integratore della NAC a causa della sua precedente approvazione come farmaco, poi nel 2022 ha emesso linee guida in cui dichiarava che avrebbe esercitato discrezionalità nell'applicazione delle norme per gli integratori alimentari a base di NAC. UE: la NAC è un medicinale in molti Stati membri, e il suo uso negli integratori alimentari è limitato o non accettato in diversi di essi. Canada: verificare lo stato nel Natural Health Products Ingredients Database prima del lancio. Non figura nella Lista delle sostanze proibite della WADA.
Livello di evidenza
Approvati: usi come antidoto e come mucolitico. Studi sull'uomo: la NAC è stata studiata in ambito psichiatrico, respiratorio e metabolico con risultati contrastanti. Per un integratore valgono solo le indicazioni consentite di struttura e funzione. Gli studi sull'uomo in ambito psichiatrico, respiratorio e metabolico hanno prodotto risultati contrastanti, e nessuno sostiene un'indicazione per un integratore relativa a tali condizioni. Il programma NAC Nano si concentra su stabilità, contenimento dell'odore e profilo di rilascio, che sono endpoint di formulazione misurabili. Non viene indicato alcun dosaggio.
Dati chiave
- La biodisponibilità orale è stata di circa il 4% per la NAC ridotta e il 9% per la NAC totale nell'uomo (Borgström et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol 31:217)
- L'acetilcisteina per via endovenosa è approvata dalla FDA per prevenire o attenuare il danno epatico dopo l'ingestione di paracetamolo (etichettatura FDA, Acetadote 2004)
- La FDA eserciterà discrezionalità nell'applicazione delle norme per i prodotti a base di NAC etichettati come integratori alimentari (linee guida FDA, Policy Regarding N-acetyl-L-cysteine, 2022)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Il tiolo della NAC si ossida nel dimero disolfuro all'aria e in acqua, e la molecola rilascia odori solforati che limitano i formati liquidi e in bustina. Un guscio biopolimerico multistrato riduce il contatto con ossigeno e umidità, contiene odore e sapore finché la particella non raggiunge l'intestino e può spostare il rilascio nell'intestino tenue. Se ciò modifichi la frazione plasmatica di NAC intatta è una questione farmacocinetica del programma NAC Nano.
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Letture correlate
- Libreria dei composti
- profilo del composto glutatione
- profilo del composto curcumina
- programma NAC Nano della pipeline di sviluppo
- difesa antiossidante e supporto epatico
- mascheramento di sapore e odore
- metabolismo di primo passaggio
- classificazione come integratore o come farmaco
- piattaforma di incapsulamento Vegalab

