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NAC (N-acetilcisteina)

Ultimo aggiornamento:

La NAC è un donatore di cisteina per la sintesi del glutatione, con due usi farmacologici approvati e un ampio mercato degli integratori. Viene assorbita, ma il metabolismo di primo passaggio lascia nel plasma come NAC intatta circa dal 6 al 10%, e inoltre si ossida e ha odore di zolfo. Il programma NAC Nano di Vegalab punta su stabilità, odore e rilascio.

Molecola e farmacologia

La NAC (C5H9NO3S, 163,2 Da) è il derivato N-acetilato della L-cisteina. È idrosolubile e porta un tiolo libero. Dopo l'assorbimento viene deacetilata a cisteina, che alimenta la tappa limitante della sintesi del glutatione. Rompe inoltre i legami disolfuro nel muco, base del suo uso mucolitico. L'emivita plasmatica della NAC ridotta è di alcune ore, e gran parte di una dose orale viene metabolizzata nella parete intestinale e nel fegato al primo passaggio.

Diagramma di cerchi di dose che si trasformano per lo più nella parete intestinale e nel fegato, con una piccola frazione che raggiunge il plasma
Il metabolismo di primo passaggio lascia intatta nel plasma circa dal 6 al 10% della NAC orale. La NAC inoltre si ossida e ha odore di zolfo.

Stato normativo

Stati Uniti: l'acetilcisteina per via endovenosa (Acetadote) è approvata per il sovradosaggio da paracetamolo, e l'acetilcisteina per via inalatoria è approvata come mucolitico. La FDA aveva messo in dubbio lo status di integratore della NAC a causa della sua precedente approvazione come farmaco, poi nel 2022 ha emesso linee guida in cui dichiarava che avrebbe esercitato discrezionalità nell'applicazione delle norme per gli integratori alimentari a base di NAC. UE: la NAC è un medicinale in molti Stati membri, e il suo uso negli integratori alimentari è limitato o non accettato in diversi di essi. Canada: verificare lo stato nel Natural Health Products Ingredients Database prima del lancio. Non figura nella Lista delle sostanze proibite della WADA.

Livello di evidenza

Approvati: usi come antidoto e come mucolitico. Studi sull'uomo: la NAC è stata studiata in ambito psichiatrico, respiratorio e metabolico con risultati contrastanti. Per un integratore valgono solo le indicazioni consentite di struttura e funzione. Gli studi sull'uomo in ambito psichiatrico, respiratorio e metabolico hanno prodotto risultati contrastanti, e nessuno sostiene un'indicazione per un integratore relativa a tali condizioni. Il programma NAC Nano si concentra su stabilità, contenimento dell'odore e profilo di rilascio, che sono endpoint di formulazione misurabili. Non viene indicato alcun dosaggio.

Dati chiave

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

Il tiolo della NAC si ossida nel dimero disolfuro all'aria e in acqua, e la molecola rilascia odori solforati che limitano i formati liquidi e in bustina. Un guscio biopolimerico multistrato riduce il contatto con ossigeno e umidità, contiene odore e sapore finché la particella non raggiunge l'intestino e può spostare il rilascio nell'intestino tenue. Se ciò modifichi la frazione plasmatica di NAC intatta è una questione farmacocinetica del programma NAC Nano.

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