NAC Nano（研发中）

NAC Nano 是纳米递送的 N-乙酰半胱氨酸，用于抗氧化和细胞支持配方。它针对 NAC 的三个已知弱点：口服生物利用度低、储存中氧化为二硫化物，以及强烈的含硫气味和味道。该产品正在开发中，尚未上市销售。

递送难题

NAC 是一种小分子（163 Da）水溶性硫醇，也是半胱氨酸的前体，而半胱氨酸是谷胱甘肽合成的限速氨基酸。由于 NAC 会在肠壁和肝脏中被脱乙酰化和代谢，其口服生物利用度约为 6 至 10%。游离巯基容易氧化，生成 N,N'-二乙酰胱氨酸；泡腾片和粉末形式会释放硫化氢气味，影响适口性，在液体和小瓶饮品中尤为明显。这三个弱点共同解释了为什么市面上的 NAC 大多以普通胶囊或泡腾片形式销售。

三个面板分别以形状表示氧化、低吸收和气味，随后是一个包含活性成分的多层球体 — NAC Nano 针对 NAC 的三个已知弱点：储存中的氧化、口服生物利用度低，以及强烈的含硫气味和味道。

证据等级

NAC 作为获批药物已有数十年的临床使用历史：静脉和口服乙酰半胱氨酸是对乙酰氨基酚过量的标准解毒剂，吸入或口服 NAC 在多个国家用作黏液溶解剂。其作为补充剂用途的证据不一，且因适应证而异。我们引用 NAC 的获批用途仅为描述其药理学，并非对我们所开发任何配方的声明。其获批地位也意味着已有药物级药代动力学数据，可为任何新配方提供一个充分表征的比较基线。

法规状态

在美国，乙酰半胱氨酸是获批的药物成分（包括 Acetadote 注射液等）。2022 年，FDA 发布指南，表示将对膳食补充剂中销售的 NAC 行使执法裁量权。加拿大卫生部在一项天然健康产品专论中收录了 NAC。欧盟及其他地区的规定有所不同。NAC 未列入 WADA 禁用清单。上述声明未经 FDA 评估，不用于诊断、治疗、治愈或预防任何疾病。

关键事实

人体口服 NAC 的生物利用度约为 6 至 10%（Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol）
NAC 会经历广泛的首过代谢，在循环中主要以氧化形式和蛋白结合形式存在（Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet）
乙酰半胱氨酸已获 FDA 批准，用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂（FDA label, Acetadote）
FDA 于 2022 年宣布对膳食补充剂中的 NAC 行使执法裁量权（FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022）

我们的递送技术如何应用

包封针对的是巯基。将 NAC 隔离在氧气和水分难以进入的内层中，可减缓其在储存期间氧化为二硫化物；外壳则可封住使液体形式难以销售的含硫气味。黏膜黏附外层旨在使颗粒在肠壁停留更长时间。这能否使血浆 NAC 水平高于 6 至 10% 的基线，正是我们的药代动力学研究要检验的问题。

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