NAC (N-Acetylcystein)
Zuletzt aktualisiert:
NAC ist ein Cysteinspender für die Glutathionsynthese mit zwei zugelassenen Arzneimittelanwendungen und einem großen Nahrungsergänzungsmittelmarkt. Es wird aufgenommen, doch durch den First-Pass-Metabolismus liegen nur etwa 6 bis 10 % als intaktes NAC im Plasma vor, und es oxidiert und riecht nach Schwefel. Das NAC-Nano-Programm von Vegalab zielt auf Stabilität, Geruch und Freisetzung.
Molekül und Pharmakologie
NAC (C5H9NO3S, 163,2 Da) ist das N-Acetyl-Derivat von L-Cystein. Es ist wasserlöslich und trägt eine freie Thiolgruppe. Nach der Aufnahme wird es zu Cystein deacetyliert, das den geschwindigkeitsbestimmenden Schritt der Glutathionsynthese versorgt. Außerdem spaltet es Disulfidbrücken im Schleim, die Grundlage seiner mukolytischen Anwendung. Die Plasmahalbwertszeit von reduziertem NAC beträgt einige Stunden, und ein Großteil einer oralen Dosis wird beim First Pass in der Darmwand und der Leber verstoffwechselt.
Regulatorischer Status
Vereinigte Staaten: Intravenöses Acetylcystein (Acetadote) ist bei Paracetamol-Überdosierung zugelassen, inhaliertes Acetylcystein als Mukolytikum. Die FDA hatte den Status von NAC als Nahrungsergänzungsmittel wegen seiner früheren Arzneimittelzulassung infrage gestellt und 2022 dann eine Leitlinie veröffentlicht, wonach sie bei NAC-Nahrungsergänzungsmitteln Ermessen bei der Durchsetzung ausüben werde. EU: NAC ist in vielen Mitgliedstaaten ein Arzneimittel, und seine Verwendung in Nahrungsergänzungsmitteln ist in mehreren davon eingeschränkt oder nicht zulässig. Kanada: Status vor der Markteinführung in der Natural Health Products Ingredients Database prüfen. Nicht auf der WADA-Verbotsliste.
Evidenzstufe
Zugelassen: Anwendungen als Antidot und Mukolytikum. Humanstudien: NAC wurde in psychiatrischen, respiratorischen und metabolischen Bereichen mit gemischten Ergebnissen untersucht. Für ein Nahrungsergänzungsmittel gelten nur zulässige Struktur- und Funktionsaussagen. Humanstudien in psychiatrischen, respiratorischen und metabolischen Bereichen haben gemischte Ergebnisse geliefert, und keine stützt eine Aussage für ein Nahrungsergänzungsmittel bei diesen Erkrankungen. Das NAC-Nano-Programm konzentriert sich auf Stabilität, Geruchseinschluss und Freisetzungsprofil, also messbare Endpunkte der Formulierung. Es werden keine Dosierungsangaben gemacht.
Wichtige Fakten
- Die orale Bioverfügbarkeit beim Menschen lag bei etwa 4 % für reduziertes NAC und 9 % für Gesamt-NAC (Borgström et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol 31:217)
- Intravenöses Acetylcystein ist von der FDA zugelassen, um Leberschäden nach Paracetamol-Einnahme zu verhindern oder zu verringern (FDA-Fachinformation, Acetadote 2004)
- Die FDA wird bei NAC-Produkten, die als Nahrungsergänzungsmittel gekennzeichnet sind, Ermessen bei der Durchsetzung ausüben (FDA-Leitlinie, Policy Regarding N-acetyl-L-cysteine, 2022)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Die Thiolgruppe von NAC oxidiert an Luft und in Wasser zum Disulfid-Dimer, und das Molekül setzt Schwefelgerüche frei, die flüssige Formate und Sachets einschränken. Eine mehrschichtige Biopolymerhülle verringert den Kontakt mit Sauerstoff und Feuchtigkeit, schließt Geruch und Geschmack ein, bis das Partikel den Darm erreicht, und kann die Freisetzung in den Dünndarm verlagern. Ob dies den Plasmaanteil an intaktem NAC verändert, ist eine pharmakokinetische Frage im NAC-Nano-Programm.
Sprechen Sie mit dem Partnerschaftsteam von Vegalab über eine Lizenzierung von NAC Nano.