Nicotinamid-Ribosid (NR) und wie es sich mit NMN vergleicht
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Nicotinamid-Ribosid (NR) ist eine Nukleosidform von Vitamin B3 und eine Vorstufe von NAD+. In den Zellen wandeln Nicotinamid-Ribosid-Kinasen es zu NMN um, das dann zu NAD+ wird. Orales NR erhöhte in Humanstudien NAD+ im Vollblut dosisabhängig, und es hat unter den NAD+-Vorstufen das vollständigste regulatorische Dossier: eine GRAS-Notifizierung in den USA und eine Zulassung als neuartiges Lebensmittel in der EU.
Nicotinamid-Ribosid ist die NAD+-Vorstufe mit dem vollständigsten regulatorischen Dossier: GRAS-Notifizierung in den USA, Zulassung als neuartiges Lebensmittel in der EU und pharmakokinetische Humanstudien, die einen erhöhten NAD+-Spiegel im Blut zeigen. Seine Schwachpunkte sind die Instabilität in Wasser und Plasma sowie die Umwandlung zu Nicotinamid, bevor es das Gewebe erreicht.
Wie wird Nicotinamid-Ribosid zu NAD+?
NR (das Kation hat 255,3 Da; die Handelsform ist NR-Chlorid) ist eine Nukleosidform von Vitamin B3. In den Zellen phosphorylieren Nicotinamid-Ribosid-Kinasen es zu NMN, das zu NAD+ wird. Im Darm und im Blut wird ein großer Anteil zu Nicotinamid gespalten. Dennoch erhöht orales NR beim Menschen NAD+ im Vollblut dosisabhängig, was zeigt, dass ein Teil der Vorstufe oder ihrer Produkte den NAD+-Pool erreicht. NR-Chlorid ist ein kristallines, wasserlösliches Salz, das leicht Feuchtigkeit aufnimmt.
Was zeigt die Evidenz?
Mensch: Studien mit Einzel- und Mehrfachdosen zeigen erhöhtes NAD+ im Blut und ein verändertes NAD+-Metabolom; eine Studie bei gesunden Erwachsenen mittleren und höheren Alters berichtete einen Anstieg von etwa 60 % bei NAD+ in Blutzellen, ohne signifikante Veränderung der meisten physiologischen Endpunkte. Tier: NR verbesserte in mehreren Mausmodellen mitochondriale und metabolische Marker. Klinische Ergebnisse beim Menschen sind weiterhin nicht belegt. Keine zugelassene Arzneimittelanwendung. Evidenzstufe: Humanstudie zur NAD+-Pharmakokinetik; klinischer Nutzen nicht belegt. Es gibt keine zugelassene Arzneimittelanwendung.
Wie ist der regulatorische Status von NR?
Vereinigte Staaten: NR-Chlorid ist Gegenstand einer GRAS-Notifizierung bei der FDA, zu der keine Fragen erhoben wurden, und wird als Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel vermarktet. Europäische Union: NR-Chlorid ist nach der Durchführungsverordnung (EU) 2020/16 der Kommission als neuartiges Lebensmittel mit festgelegten Verwendungsmengen zugelassen. Andere Märkte unterscheiden sich. Nicht auf der WADA-Verbotsliste. Health Canada und andere Behörden haben eigene Verfahren, und zulässige Aussagen sind, wo erlaubt, auf nährstoffbezogene Angaben oder Struktur- und Funktionsaussagen beschränkt.
Das Wichtigste in Kürze
- In den Zellen wird NR zu NMN phosphoryliert, das zu NAD+ wird.
- Im Darm und im Blut wird ein großer Anteil von NR zu Nicotinamid gespalten.
- In einer Studie mit gesunden Erwachsenen mittleren und höheren Alters stieg NAD+ in Blutzellen um etwa 60 %, ohne signifikante Veränderung der meisten physiologischen Endpunkte.
- Für NR-Chlorid liegt eine GRAS-Notifizierung in den USA vor, zu der die FDA keine Fragen erhoben hat, sowie eine Zulassung als neuartiges Lebensmittel in der EU nach der Verordnung (EU) 2020/16.
- Die glykosidische Bindung von NR wird in Wasser und im Plasma hydrolysiert, wobei Nicotinamid freigesetzt wird.
Wichtige Fakten
- Orales NR erhöhte NAD+ im menschlichen Blut dosisabhängig (Trammell et al. 2016, Nat Commun 7:12.948)
- NR in einer Menge von 1.000 mg/Tag über 6 Wochen erhöhte NAD+ in Blutzellen bei gesunden Erwachsenen mittleren und höheren Alters um etwa 60 % (Martens et al. 2018, Nat Commun 9:1286)
- NR-Chlorid ist in der EU als neuartiges Lebensmittel zugelassen (Durchführungsverordnung (EU) 2020/16 der Kommission)
- Die FDA hat auf die GRAS-Notifizierung für Nicotinamid-Ribosid-Chlorid ohne Fragen geantwortet (FDA GRAS Notice GRN 635, 2016)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Die glykosidische Bindung von NR wird in Wasser und im Plasma hydrolysiert, wobei Nicotinamid freigesetzt wird. Eine mehrschichtige Hülle verringert die Hydrolyse während der Lagerung und im Darmlumen und verlangsamt die Freisetzung, sodass weniger NR auf einmal der Spaltung ausgesetzt ist. Der messbare Endpunkt ist das Verhältnis des NAD+-Anstiegs zum Nicotinamid-Anstieg im Blut im Vergleich zu unverkapseltem NR.
Fragen
Was ist der Unterschied zwischen NR und NMN?
Nicotinamid-Ribosid ist eine Nukleosidform von Vitamin B3. In den Zellen phosphorylieren Nicotinamid-Ribosid-Kinasen es zu NMN, das dann zu NAD+ umgewandelt wird; NR steht also auf dem Weg zu NAD+ einen Schritt vor NMN.
Erhöht Nicotinamid-Ribosid NAD+?
Ja, im Blut. Orales NR erhöhte beim Menschen NAD+ im Vollblut dosisabhängig, und eine Studie berichtete einen Anstieg von etwa 60 % bei NAD+ in Blutzellen. Klinische Ergebnisse beim Menschen sind weiterhin nicht belegt.
Ist Nicotinamid-Ribosid in der EU und den USA zugelassen?
NR-Chlorid ist in der EU nach der Durchführungsverordnung (EU) 2020/16 der Kommission als neuartiges Lebensmittel mit festgelegten Verwendungsmengen zugelassen. In den USA ist es Gegenstand einer GRAS-Notifizierung, zu der die FDA keine Fragen erhoben hat, und wird als Inhaltsstoff für Nahrungsergänzungsmittel vermarktet. Es hat keine zugelassene Arzneimittelanwendung.
Warum ist Nicotinamid-Ribosid instabil?
Die glykosidische Bindung von NR wird in Wasser und im Plasma hydrolysiert, wobei Nicotinamid freigesetzt wird. NR-Chlorid ist außerdem ein kristallines Salz, das leicht Feuchtigkeit aufnimmt.
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