Le nicotinamide riboside (NR) et sa comparaison avec le NMN
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Le nicotinamide riboside (NR) est une forme nucléosidique de la vitamine B3 et un précurseur du NAD+. Dans les cellules, les nicotinamide riboside kinases le convertissent en NMN, qui devient ensuite du NAD+. Le NR oral a augmenté le NAD+ du sang total de manière dose-dépendante lors d'essais chez l'humain, et il possède le dossier réglementaire le plus complet des précurseurs du NAD+ : une notification GRAS aux États-Unis et une autorisation de nouvel aliment dans l'UE.
Le nicotinamide riboside est le précurseur du NAD+ au dossier réglementaire le plus complet : notification GRAS aux États-Unis, autorisation de nouvel aliment dans l'UE et essais pharmacocinétiques chez l'humain montrant une hausse du NAD+ sanguin. Ses points faibles sont son instabilité dans l'eau et le plasma et sa conversion en nicotinamide avant d'atteindre les tissus.
Comment le nicotinamide riboside devient-il du NAD+ ?
Le NR (le cation pèse 255,3 Da ; la forme commerciale est le chlorure de NR) est une forme nucléosidique de la vitamine B3. Dans les cellules, les nicotinamide riboside kinases le phosphorylent en NMN, qui devient du NAD+. Dans l'intestin et le sang, une grande partie est clivée en nicotinamide. Malgré cela, le NR oral augmente le NAD+ du sang total de manière dose-dépendante chez l'humain, ce qui montre qu'une partie du précurseur ou de ses produits atteint le pool de NAD+. Le chlorure de NR est un sel cristallin hydrosoluble qui absorbe facilement l'humidité.
Que montrent les données ?
Chez l'humain : des essais à dose unique et à doses répétées montrent une hausse du NAD+ sanguin et de son métabolome ; un essai chez des adultes en bonne santé d'âge moyen et plus âgés a rapporté une hausse d'environ 60 % du NAD+ des cellules sanguines, sans changement significatif de la plupart des critères physiologiques. Chez l'animal : le NR a amélioré des marqueurs mitochondriaux et métaboliques dans plusieurs modèles murins. Les résultats cliniques chez l'humain ne sont pas établis. Aucun usage médicamenteux approuvé. Niveau de preuve : essai chez l'humain pour la pharmacocinétique du NAD+ ; bénéfices cliniques non établis. Il n'existe aucun usage médicamenteux approuvé.
Quel est le statut réglementaire du NR ?
États-Unis : le chlorure de NR fait l'objet d'une notification GRAS à la FDA, sans objection, et est commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire. Union européenne : le chlorure de NR est un nouvel aliment autorisé en vertu du règlement d'exécution (UE) 2020/16 de la Commission, avec des niveaux d'utilisation spécifiés. Les autres marchés varient. Ne figure pas sur la Liste des interdictions de l'AMA. Santé Canada et d'autres autorités de réglementation disposent de voies distinctes, et les allégations permises se limitent aux formulations nutritionnelles ou de structure et de fonction lorsqu'elles sont autorisées.
À retenir
- Dans les cellules, le NR est phosphorylé en NMN, qui devient du NAD+.
- Dans l'intestin et le sang, une grande partie du NR est clivée en nicotinamide.
- Lors d'un essai chez des adultes en bonne santé d'âge moyen et plus âgés, le NAD+ des cellules sanguines a augmenté d'environ 60 %, sans changement significatif de la plupart des critères physiologiques.
- Le chlorure de NR fait l'objet d'une notification GRAS aux États-Unis à laquelle la FDA n'a soulevé aucune objection, et d'une autorisation de nouvel aliment dans l'UE en vertu du règlement (UE) 2020/16.
- La liaison glycosidique du NR s'hydrolyse dans l'eau et dans le plasma, libérant du nicotinamide.
Points clés
- Le NR oral a augmenté le NAD+ sanguin humain de manière dose-dépendante (Trammell et al. 2016, Nat Commun 7:12 948)
- Le NR à 1 000 mg/jour pendant 6 semaines a augmenté le NAD+ des cellules sanguines d'environ 60 % chez des adultes en bonne santé d'âge moyen et plus âgés (Martens et al. 2018, Nat Commun 9:1286)
- Le chlorure de NR est autorisé comme nouvel aliment dans l'UE (Commission Implementing Regulation (EU) 2020/16)
- La FDA n'a soulevé aucune objection à la notification GRAS concernant le chlorure de nicotinamide riboside (FDA GRAS Notice GRN 635, 2016)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
La liaison glycosidique du NR s'hydrolyse dans l'eau et dans le plasma, libérant du nicotinamide. Une enveloppe multicouche réduit l'hydrolyse pendant le stockage et dans la lumière intestinale, et ralentit la libération afin qu'une moindre quantité de NR soit exposée au clivage à la fois. Le critère mesurable est le rapport entre la hausse du NAD+ et celle du nicotinamide dans le sang, par rapport au NR non encapsulé.
Questions
Quelle est la différence entre le NR et le NMN ?
Le nicotinamide riboside est une forme nucléosidique de la vitamine B3. Dans les cellules, les nicotinamide riboside kinases le phosphorylent en NMN, qui est ensuite converti en NAD+ ; le NR se situe donc une étape avant le NMN sur la voie menant au NAD+.
Le nicotinamide riboside augmente-t-il le NAD+ ?
Oui, dans le sang. Le NR oral a augmenté le NAD+ du sang total de manière dose-dépendante chez l'humain, et un essai a rapporté une hausse d'environ 60 % du NAD+ des cellules sanguines. Les résultats cliniques chez l'humain ne sont pas établis.
Le nicotinamide riboside est-il autorisé dans l'UE et aux États-Unis ?
Le chlorure de NR est un nouvel aliment autorisé dans l'UE en vertu du règlement d'exécution (UE) 2020/16 de la Commission, avec des niveaux d'utilisation spécifiés. Aux États-Unis, il fait l'objet d'une notification GRAS à laquelle la FDA n'a soulevé aucune objection, et il est commercialisé comme ingrédient de complément alimentaire. Il n'a aucun usage médicamenteux approuvé.
Pourquoi le nicotinamide riboside est-il instable ?
La liaison glycosidique du NR s'hydrolyse dans l'eau et dans le plasma, libérant du nicotinamide. Le chlorure de NR est aussi un sel cristallin qui absorbe facilement l'humidité.
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