GHRH类似物：舍莫瑞林、替莫瑞林、CJC-1295
最后更新：
GHRH类似物刺激垂体释放生长激素。Tesamorelin是目前唯一获FDA批准的一种，且适应症范围狭窄；sermorelin曾获批准，之后停止供应；CJC-1295 从未完成开发。所有GHRH类似物在体育运动中均属禁用。Vegalab 不制造、不销售也不采购这些物质。
作用机制
生长激素释放激素（GHRH）是一种含44个氨基酸的下丘脑多肽。前29个残基即具有完整活性。天然GHRH会在数分钟内被DPP-4 切割。类似物加入取代基或修饰以抵抗这种切割并延长暴露时间，同时使脉冲式GH释放仍受生长抑素和IGF-1 的反馈调控。Tesamorelin会提高IGF-1 水平，并曾针对内脏脂肪堆积开展研究。由于垂体反应仍受反馈调节，GHRH类似物不会重现高剂量外源性GH的作用。它们的临床用途很狭窄。
这三种分子及其状态
Sermorelin（GHRH 1-29 酰胺）曾以Geref之名获FDA批准，用于儿童GH缺乏症的诊断和治疗，并于2008年由生产企业停止供应。Tesamorelin（Egrifta）是一种带有trans-3-己烯酰基的GHRH（1-44）类似物；FDA于2010年批准其用于减少HIV相关脂肪分布异常成人过多的腹部脂肪。带DAC的CJC-1295 通过马来酰亚胺连接子与白蛋白结合，将半衰期延长至约六至八天；开发在第2期后停止，且未获得任何批准。WADA S2明文禁用GHRH及其类似物。
递送概况
所有这些均以皮下注射给药。Tesamorelin每日注射。带DAC的CJC-1295 通过与白蛋白结合实现每周给药，但造成的是持续性而非脉冲式的GH升高。Sermorelin的半衰期短，需要每日给药。若不对蛋白酶提供大幅保护，口服途径对这些多肽并不可行。配方稳定性也是一个实际问题：冻干的GHRH类似物在使用前需复溶，使用中的货架期有限。已批准产品在其标签上载明操作和贮存条件，而这些条件是注册的一部分。
为什么有这个页面
GH轴吸引了灰色市场的多肽使用。本页说明哪些类似物已获批准、用于何种用途，以及哪些未获批准。被问及sermorelin或CJC-1295的临床医生需要知道：两者目前均未获得FDA批准，复配或网购产品的质量参差不齐，而运动员的任何使用都会受到处罚。对于已确诊的患者，已获批准的GH缺乏症疗法才是恰当的参考。Vegalab 不为不受监管的销售配制这些产品。
关键事实
- Tesamorelin已获FDA批准，用于减少感染HIV并患有脂肪代谢障碍的成人的腹部多余脂肪（FDA label, Egrifta 2010）
- 在健康成人中单次注射后，CJC-1295提高了GH和IGF-1，估计半衰期为5.8至8.1天（Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799）
- 生长激素释放激素（GHRH）及其类似物，例如CJC-1295、sermorelin和tesamorelin，根据S2条款属于禁用物质（WADA Prohibited List 2026）
我们的递送技术如何应用
GH轴对释放曲线很敏感：持续暴露会削弱自然的脉冲式分泌模式，而短效多肽则需要每日注射。多层包封可塑造这一曲线；对于GHRH类似物，这项工作与tesamorelin等已获批准产品的许可持有人合作，通过已登记的重新配方途径进行。
已获批准多肽的许可持有人：欢迎与 Vegalab 探讨释放曲线的重新配方。