Analogues de la GHRH : sermoréline, tésamoréline, CJC-1295
Dernière mise à jour :
Les analogues de la GHRH stimulent l'hypophyse pour qu'elle libère de l'hormone de croissance. La tésamoréline est le seul actuellement approuvé par la FDA, pour une indication étroite ; la sermoréline a été approuvée puis retirée ; le CJC-1295 n'a jamais achevé son développement. Tous les analogues de la GHRH sont interdits dans le sport. Vegalab ne les fabrique pas, ne les vend pas et ne s'en approvisionne pas.
Mécanisme
L'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) est un peptide hypothalamique de 44 acides aminés. Les 29 premiers résidus portent la totalité de l'activité. La GHRH native est clivée par la DPP-4 en quelques minutes. Les analogues ajoutent des substitutions ou des modifications pour résister à ce clivage et prolonger l'exposition, tout en maintenant la libération pulsatile de GH sous le contrôle par rétroaction de la somatostatine et de l'IGF-1. La tésamoréline augmente les taux d'IGF-1 et a été étudiée dans l'adiposité viscérale. Comme la réponse hypophysaire reste soumise à la rétroaction, les analogues de la GHRH ne reproduisent pas les effets de la GH exogène à forte dose. Leur usage clinique est étroit.
Les trois molécules et leur statut
La sermoréline (GHRH 1-29 amide) a été approuvée par la FDA sous le nom de Geref pour le diagnostic et le traitement du déficit en GH chez l'enfant, et son fabricant l'a abandonnée en 2008. La tésamoréline (Egrifta) est un analogue de la GHRH(1-44) portant un groupe trans-3-hexénoyle ; la FDA l'a approuvée en 2010 pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les adultes présentant une lipodystrophie associée au VIH. Le CJC-1295 avec DAC se lie à l'albumine par un lien maléimide, ce qui prolonge la demi-vie à environ six à huit jours ; le développement s'est arrêté après la phase 2 et il ne bénéficie d'aucune approbation. La catégorie S2 de WADA interdit nommément la GHRH et ses analogues.
Profil d'administration
Tous sont administrés par injection sous-cutanée. La tésamoréline est injectée chaque jour. Le CJC-1295 avec DAC permet une administration hebdomadaire grâce à la liaison à l'albumine, mais produit une élévation soutenue de la GH plutôt que pulsatile. La demi-vie courte de la sermoréline impose une administration quotidienne. Les voies orales ne sont pas viables pour ces peptides sans une protection importante contre les protéases. La stabilité de la formulation est aussi un problème pratique : les analogues de la GHRH lyophilisés sont reconstitués avant emploi et ont une durée de conservation limitée après reconstitution. Les produits approuvés précisent la manipulation et la conservation sur leur étiquette, et ces conditions font partie de l'enregistrement.
Pourquoi cette page existe
L'axe de la GH attire un usage de peptides du marché gris. Cette page expose quels analogues sont approuvés, pour quoi, et lesquels ne le sont pas. Les cliniciens interrogés au sujet de la sermoréline ou du CJC-1295 doivent savoir que ni l'une ni l'autre ne bénéficie actuellement d'une approbation de la FDA, que les produits préparés en pharmacie ou vendus en ligne sont de qualité variable, et que les athlètes s'exposent à des sanctions pour tout usage. Les traitements approuvés du déficit en GH sont la référence appropriée pour les patients ayant un diagnostic. Vegalab ne les formule pas en vue d'une vente non réglementée.
Points clés
- La tésamoréline est approuvée par la FDA pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les adultes infectés par le VIH présentant une lipodystrophie (FDA label, Egrifta 2010)
- Le CJC-1295 a augmenté la GH et l'IGF-1 avec une demi-vie estimée de 5,8 à 8,1 jours après une injection unique chez des adultes en bonne santé (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- L'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) et ses analogues, par exemple le CJC-1295, la sermoréline et la tésamoréline, sont interdits au titre de la catégorie S2 (WADA Prohibited List 2026)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
L'axe de la GH est sensible au profil de libération : une exposition soutenue atténue le schéma pulsatile naturel, tandis que les peptides à action courte nécessitent une injection quotidienne. L'encapsulation multicouche façonne ce profil et, pour les analogues de la GHRH, les travaux sont menés avec le titulaire d'une licence d'un produit approuvé comme la tésamoréline, en passant par une voie de reformulation enregistrée.