نظائر GHRH: Sermorelin وTesamorelin وCJC-1295
آخر تحديث:
تحفّز نظائر GHRH الغدة النخامية على إطلاق هرمون النمو. ويُعدّ tesamorelin النظير الوحيد الحاصل حاليًا على موافقة FDA، وذلك لدواعي استعمال محدودة؛ أمّا sermorelin فقد حصل على الموافقة ثم أُوقف لاحقًا؛ ولم يُستكمل تطوير CJC-1295 قط. وجميع نظائر GHRH محظورة في الرياضة. لا تصنّع Vegalab هذه النظائر ولا تبيعها ولا تورّدها.
آلية العمل
الهرمون المُطلِق لهرمون النمو (GHRH) ببتيد وطائي يتكون من 44 حمضًا أمينيًا. وتحمل أول 29 من بقاياه النشاط الكامل. ويُشطَر GHRH الطبيعي بواسطة DPP-4 في غضون دقائق. وتضيف النظائر استبدالات أو تعديلات لمقاومة هذا الشطر وإطالة مدة التعرض، مع إبقاء الإطلاق النبضي لهرمون النمو خاضعًا للتحكم بالتغذية الراجعة عبر السوماتوستاتين وIGF-1. ويرفع tesamorelin مستويات IGF-1، وقد دُرس في حالة السمنة الحشوية. ولأن استجابة الغدة النخامية تظل خاضعة للتغذية الراجعة، فإن نظائر GHRH لا تُحدث التأثيرات نفسها التي يُحدثها هرمون النمو الخارجي بجرعات عالية. واستخدامها السريري محدود.
الجزيئات الثلاثة ووضعها
حصل Sermorelin (GHRH 1-29 amide) على موافقة FDA باسم Geref لتشخيص نقص هرمون النمو (GH) لدى الأطفال وعلاجه، وأوقفته الشركة المصنّعة في 2008. أما Tesamorelin (Egrifta) فهو نظير لـ GHRH(1-44) يحمل مجموعة trans-3-hexenoyl، وقد وافقت عليه FDA في 2010 لتقليل الدهون البطنية الزائدة لدى البالغين المصابين بالحثل الشحمي المرتبط بفيروس HIV. ويرتبط CJC-1295 المزوّد بـ DAC بالألبومين عبر رابط maleimide، مما يطيل عمر النصف إلى نحو ستة إلى ثمانية أيام؛ وقد توقف تطويره بعد المرحلة 2، ولا يحمل أي موافقة. ويحظر القسم S2 من قائمة WADA هرمون GHRH ونظائره بالاسم.
ملف التوصيل
تُعطى جميعها بالحقن تحت الجلد. يُحقن Tesamorelin يوميًا. ويحقق CJC-1295 المزوّد بـ DAC جرعات أسبوعية بفضل ارتباطه بالألبومين، لكنه يُحدث ارتفاعًا مستمرًا لا نبضيًا في هرمون النمو. ويتطلب عمر النصف القصير لـ Sermorelin جرعات يومية. ولا تُعد الطرق الفموية مجدية لهذه الببتيدات دون حماية كبيرة من البروتيازات. كما أن ثبات التركيبة مسألة عملية أيضًا: إذ يُعاد حلّ نظائر GHRH المجففة بالتجميد قبل الاستخدام، ويكون عمرها التخزيني أثناء الاستخدام محدودًا. وتحدد المنتجات الحاصلة على الموافقة شروط التداول والتخزين على ملصقاتها، وتُعد هذه الشروط جزءًا من التسجيل.
لماذا توجد هذه الصفحة
يجتذب محور هرمون النمو استخدام الببتيدات في السوق الرمادية. تبيّن هذه الصفحة النظائر الحاصلة على الموافقة، والغرض الذي اعتُمدت له، وتلك غير الحاصلة عليها. ويحتاج الأطباء الذين يُسألون عن sermorelin أو CJC-1295 إلى معرفة أن أيًّا منهما لا يحمل حاليًا موافقة FDA، وأن جودة المنتجات المركّبة صيدلانيًا أو المبيعة عبر الإنترنت متفاوتة، وأن الرياضيين يواجهون عقوبات على أي استخدام. وتُعد علاجات نقص هرمون النمو الحاصلة على الموافقة المرجع المناسب للمرضى الذين لديهم تشخيص. لا تُعدّ Vegalab تركيبات من هذه المركّبات للبيع غير الخاضع للتنظيم.
حقائق رئيسية
- حصل Tesamorelin على موافقة FDA لتقليل الدهون البطنية الزائدة لدى البالغين المصابين بفيروس HIV الذين يعانون من الحثل الشحمي (نشرة FDA، Egrifta 2010)
- رفع CJC-1295 مستويات GH وIGF-1، بعمر نصف مقدّر من 5.8 إلى 8.1 أيام بعد حقنة واحدة لدى بالغين أصحاء (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- يُحظر الهرمون المطلق لهرمون النمو (GHRH) ونظائره، مثل CJC-1295 وsermorelin وtesamorelin، بموجب القسم S2 (WADA Prohibited List 2026)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
محور هرمون النمو حساس لنمط الإطلاق: إذ يُضعف التعرض المستمر النمط النبضي الطبيعي، بينما تحتاج الببتيدات قصيرة المفعول إلى حقن يومي. ويُشكّل التغليف متعدد الطبقات هذا النمط، وبالنسبة لنظائر GHRH يجري العمل مع حامل ترخيص لمنتج حاصل على الموافقة مثل tesamorelin، عبر مسار مسجَّل لإعادة صياغة التركيبة.