Analoghi del GHRH: sermorelina, tesamorelina, CJC-1295
Ultimo aggiornamento:
Gli analoghi del GHRH stimolano l'ipofisi a rilasciare ormone della crescita. La tesamorelina è l'unico attualmente approvato dalla FDA, per un'indicazione ristretta; la sermorelina è stata approvata e poi dismessa; CJC-1295 non ha mai completato lo sviluppo. Tutti gli analoghi del GHRH sono vietati nello sport. Vegalab non li produce, non li vende e non li procura.
Meccanismo
L'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) è un peptide ipotalamico di 44 aminoacidi. I primi 29 residui portano l'attività completa. Il GHRH nativo viene scisso dalla DPP-4 in pochi minuti. Gli analoghi aggiungono sostituzioni o modifiche per resistere a tale scissione ed estendere l'esposizione, mantenendo al tempo stesso il rilascio pulsatile di GH sotto il controllo a feedback della somatostatina e dell'IGF-1. La tesamorelina aumenta i livelli di IGF-1 ed è stata studiata nell'adiposità viscerale. Poiché la risposta ipofisaria resta soggetta al feedback, gli analoghi del GHRH non riproducono gli effetti del GH esogeno ad alte dosi. Il loro uso clinico è ristretto.
Le tre molecole e il loro stato
La sermorelina (GHRH 1-29 ammide) è stata approvata dalla FDA come Geref per la diagnosi e il trattamento del deficit di GH nei bambini ed è stata dismessa dal produttore nel 2008. La tesamorelina (Egrifta) è un analogo del GHRH(1-44) con un gruppo trans-3-esenoile; la FDA l'ha approvata nel 2010 per ridurre il grasso addominale in eccesso negli adulti con lipodistrofia associata all'HIV. CJC-1295 con DAC si lega all'albumina attraverso un linker maleimidico, estendendo l'emivita a circa sei-otto giorni; lo sviluppo si è interrotto dopo la fase 2 e non ha alcuna approvazione. La WADA S2 vieta il GHRH e i suoi analoghi citandoli per nome.
Profilo di veicolazione
Tutti vengono somministrati per iniezione sottocutanea. La tesamorelina viene iniettata ogni giorno. CJC-1295 con DAC consente una somministrazione settimanale grazie al legame con l'albumina, ma produce un innalzamento del GH sostenuto anziché pulsatile. La breve emivita della sermorelina richiede una somministrazione quotidiana. Le vie orali non sono praticabili per questi peptidi senza un'importante protezione dalle proteasi. Anche la stabilità della formulazione è un problema pratico: gli analoghi del GHRH liofilizzati vengono ricostituiti prima dell'uso e hanno una conservabilità in uso limitata. I prodotti approvati specificano in etichetta la manipolazione e la conservazione, e tali condizioni fanno parte della registrazione.
Perché esiste questa pagina
L'asse del GH attira l'uso di peptidi del mercato grigio. Questa pagina espone quali analoghi sono approvati, per cosa, e quali non lo sono. I clinici a cui vengono poste domande sulla sermorelina o su CJC-1295 devono sapere che né l'una né l'altro hanno un'approvazione FDA attuale, che i prodotti galenici od online hanno una qualità variabile e che gli atleti rischiano sanzioni per qualsiasi uso. Le terapie approvate per il deficit di GH sono il riferimento appropriato per i pazienti con una diagnosi. Vegalab non li formula per una vendita non regolamentata.
Dati chiave
- La tesamorelina è approvata dalla FDA per ridurre il grasso addominale in eccesso negli adulti con infezione da HIV e lipodistrofia (FDA label, Egrifta 2010)
- CJC-1295 ha aumentato il GH e l'IGF-1 con un'emivita stimata da 5,8 a 8,1 giorni dopo una singola iniezione in adulti sani (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- L'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) e i suoi analoghi, ad esempio CJC-1295, sermorelina e tesamorelina, sono vietati ai sensi di S2 (WADA Prohibited List 2026)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
L'asse del GH è sensibile al profilo di rilascio: un'esposizione sostenuta attenua il naturale andamento pulsatile, mentre i peptidi a breve durata d'azione richiedono un'iniezione quotidiana. L'incapsulamento multistrato modella tale profilo e, per gli analoghi del GHRH, il lavoro si svolge con un titolare di licenza di un prodotto approvato come la tesamorelina, attraverso un percorso di riformulazione registrato.