身体成分与生长激素轴

生长激素轴在每个层级都有已获批药物，从每周一次的生长激素到一种口服诊断用胃饥饿素激动剂，此外还有一个规模更大的未获批多肽灰色市场。所有生长激素轴化合物在体育运动中均被禁用。Vegalab 介绍相关科学与法规版图，并且仅与持证合作伙伴就已获批或在研项目开展合作。

该轴如何运作

下丘脑释放生长激素释放激素（GHRH）和生长抑素；胃释放胃饥饿素，后者作用于生长激素促分泌素受体。它们共同决定垂体脉冲式释放生长激素。生长激素直接作用于脂肪和肌肉，并通过肝脏产生的 IGF-1 间接发挥作用。生长激素分泌随年龄增长和内脏脂肪增多而下降。干预可以针对受体（生长激素本身）、释放信号（GHRH 类似物）或促分泌素受体（胃饥饿素模拟物）。

由三个相连圆圈和一条反馈回路构成的轴示意图 — 生长激素轴在每个层级都有已获批药物。所有生长激素轴化合物在体育运动中均被禁用。

已获批与未获批的化合物

Somatropin 及其长效版本（somapacitan、somatrogon、lonapegsomatropin）已获批用于生长激素缺乏症。Tesamorelin（Egrifta）是一种 GHRH 类似物，获 FDA 批准用于减少 HIV 相关脂肪代谢障碍患者腹部的多余脂肪。Macimorelin（Macrilen）是一种口服胃饥饿素激动剂，仅获 FDA 批准作为成人生长激素缺乏症的诊断检测。CJC-1295、ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6、hexarelin 和 AOD-9604 在美国或欧盟均无获批用途。所有生长激素、GHRH 类似物、促分泌素和生长激素片段均列入 WADA 禁用清单 S2 类。

递送的现实情况

生长激素是一种 22 kDa 的蛋白质，通过注射给药。GHRH 类似物是约 29 至 44 个氨基酸的多肽，也通过注射给药。Macimorelin 表明小分子拟肽可以具有口服活性，但它从一开始就是为口服而设计的。把一种注射用生长激素轴多肽改为口服或鼻用剂型，会面临蛋白酶降解、渗透性差和生物利用度极低的问题，这与口服司美格鲁肽只有约 1% 的原因相同。

关键事实

Tesamorelin 获 FDA 批准用于减少 HIV 感染合并脂肪代谢障碍患者腹部的多余脂肪（FDA label, Egrifta 2010）
Macimorelin 是一种口服胃饥饿素受体激动剂，获 FDA 批准用于成人生长激素缺乏症的诊断（FDA label, Macrilen 2017）
Somapacitan 是一种每周一次的生长激素衍生物，获 FDA 批准用于成人生长激素缺乏症（FDA label, Sogroya 2020）
生长激素、GHRH 及其类似物、生长激素促分泌素以及 AOD-9604 等生长激素片段在任何时候均被禁用（WADA Prohibited List 2026, S2）

我们的递送技术如何应用

对生长激素轴多肽而言，障碍在于蛋白酶水解和渗透性。多层包封可以在肠道中屏蔽多肽，并把渗透促进剂定位到黏膜表面，这与口服司美格鲁肽中使用 SNAC 的原理相同。对于这一分子量的多肽，现实的口服生物利用度最多只有个位数的低值。Vegalab 将此作为与持证申办方开展的研究合作，而不是作为产品提供。

持证申办方：与 Vegalab 探讨生长激素轴递送方面的研究合作。