GHRH 類似物：Sermorelin、Tesamorelin、CJC-1295
最後更新：
GHRH類似物刺激腦下垂體釋放生長激素。Tesamorelin是目前唯一獲FDA核准的一種，且適用範圍狹窄；sermorelin曾獲核准，之後停止供應；CJC-1295 從未完成開發。所有GHRH類似物在運動中均屬禁用。Vegalab 不製造、不販售也不採購這些物質。
作用機制
生長激素釋放激素（GHRH）是一種含44個胺基酸的下視丘胜肽。前29個胺基酸殘基即具有完整活性。天然GHRH會在數分鐘內被DPP-4 切斷。類似物加入取代基或修飾以抵抗該切斷並延長暴露時間，同時使脈衝式GH釋放仍受體抑素與IGF-1 的回饋控制。Tesamorelin會提高IGF-1 濃度，並曾針對內臟脂肪堆積進行研究。由於腦下垂體的反應仍受回饋調節，GHRH類似物不會重現高劑量外源性GH的作用。它們的臨床用途很狹窄。
這三種分子及其狀態
Sermorelin（GHRH 1-29 醯胺）曾以Geref之名獲FDA核准，用於兒童GH缺乏症的診斷與治療，並於2008年由製造商停止供應。Tesamorelin（Egrifta）是一種帶有trans-3-己烯醯基的GHRH（1-44）類似物；FDA於2010年核准其用於減少HIV相關脂肪分佈異常成人過多的腹部脂肪。帶DAC的CJC-1295 透過馬來醯亞胺連接子結合白蛋白，將半衰期延長至約六至八天；開發在第2期後停止，且無任何核准。WADA S2明文禁用GHRH及其類似物。
遞送概況
所有這些均以皮下注射給予。Tesamorelin每日注射。帶DAC的CJC-1295 透過白蛋白結合達到每週給藥，但造成的是持續性而非脈衝式的GH升高。Sermorelin的半衰期短，需要每日給藥。若無針對蛋白酶的大幅保護，口服途徑對這些胜肽並不可行。配方穩定性也是實務上的問題：凍晶的GHRH類似物在使用前需復溶，且開封後的儲架壽命有限。已核准產品在其標示上載明操作與儲存條件，而那些條件是登記的一部分。
為何設立本頁
GH軸吸引了灰色市場的胜肽使用。本頁說明哪些類似物已獲核准、用於何處，以及哪些未獲核准。被問到sermorelin或CJC-1295 的臨床人員需要知道：兩者目前都沒有FDA核准，調劑配製或網路販售的產品品質不一，而運動員的任何使用都會面臨處分。對於已獲診斷的患者，已核准的GH缺乏症療法才是適當的參考。Vegalab 不為未受法規管理的銷售開發這些配方。
重點資訊
- Tesamorelin已獲FDA核准，用於減少感染HIV並有脂肪分佈異常的成人過多的腹部脂肪（FDA label, Egrifta 2010）
- 在健康成人單次注射後，CJC-1295 提高了GH與IGF-1，估計半衰期為5.8 至 8.1 天（Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799）
- 生長激素釋放激素（GHRH）及其類似物，例如CJC-1295、sermorelin與tesamorelin，依S2規定屬禁用（WADA Prohibited List 2026）
我們的遞送技術如何應用
GH軸對釋放曲線相當敏感：持續性暴露會削弱自然的脈衝式模式，而短效胜肽則需要每日注射。多層包覆可塑造該曲線；對GHRH類似物而言，這類工作是與tesamorelin等已核准產品的授權持有人合作，並透過已登記的重新配方途徑進行。
已核准胜肽的授權持有人：與 Vegalab 討論釋放曲線的重新配方。