Análogos de GHRH: sermorelina, tesamorelina, CJC-1295
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Os análogos de GHRH estimulam a hipófise a liberar o hormônio do crescimento. A tesamorelina é a única atualmente aprovada pela FDA, para uma indicação restrita; a sermorelina foi aprovada e depois descontinuada; a CJC-1295 nunca concluiu o desenvolvimento. Todos os análogos de GHRH são proibidos no esporte. A Vegalab não os fabrica, vende nem fornece.
Mecanismo
O hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) é um peptídeo hipotalâmico de 44 aminoácidos. Os primeiros 29 resíduos têm atividade completa. O GHRH nativo é clivado pela DPP-4 em poucos minutos. Os análogos adicionam substituições ou modificações para resistir a essa clivagem e prolongar a exposição, mantendo a liberação pulsátil de GH sob controle de retroalimentação pela somatostatina e pelo IGF-1. A tesamorelina aumenta os níveis de IGF-1 e foi estudada na adiposidade visceral. Como a resposta hipofisária continua sujeita à retroalimentação, os análogos de GHRH não reproduzem os efeitos do GH exógeno em altas doses. Seu uso clínico é restrito.
As três moléculas e sua situação
A sermorelina (GHRH 1-29 amida) foi aprovada pela FDA como Geref para o diagnóstico e o tratamento da deficiência de GH em crianças e foi descontinuada pelo fabricante em 2008. A tesamorelina (Egrifta) é um análogo de GHRH(1-44) com um grupo trans-3-hexenoíla; a FDA a aprovou em 2010 para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos com lipodistrofia associada ao HIV. A CJC-1295 com DAC liga-se à albumina por meio de um ligante maleimida, prolongando a meia-vida para cerca de seis a oito dias; o desenvolvimento foi interrompido após a fase 2, e ela não tem aprovação. A categoria S2 da WADA proíbe o GHRH e seus análogos nominalmente.
Perfil de veiculação
Todos são administrados por injeção subcutânea. A tesamorelina é injetada diariamente. A CJC-1295 com DAC permite dosagem semanal por meio da ligação à albumina, mas produz elevação de GH sustentada em vez de pulsátil. A meia-vida curta da sermorelina exige dosagem diária. As vias orais não são viáveis para esses peptídeos sem uma proteção importante contra as proteases. A estabilidade da formulação também é uma questão prática: os análogos de GHRH liofilizados são reconstituídos antes do uso e têm vida de prateleira em uso limitada. Os produtos aprovados especificam o manuseio e o armazenamento em seus rótulos, e essas condições fazem parte do registro.
Por que esta página existe
O eixo do GH atrai o uso de peptídeos do mercado paralelo. Esta página indica quais análogos são aprovados, para quê, e quais não são. Os médicos questionados sobre a sermorelina ou a CJC-1295 precisam saber que nenhuma delas tem aprovação atual da FDA, que os produtos manipulados ou vendidos online variam em qualidade e que os atletas estão sujeitos a sanções por qualquer uso. As terapias aprovadas para a deficiência de GH são a referência adequada para pacientes com diagnóstico. A Vegalab não formula esses compostos para venda não regulamentada.
Dados principais
- A tesamorelina é aprovada pela FDA para reduzir o excesso de gordura abdominal em adultos infectados pelo HIV com lipodistrofia (bula da FDA, Egrifta 2010)
- O CJC-1295 aumentou o GH e o IGF-1, com meia-vida estimada de 5,8 a 8,1 dias após uma única injeção em adultos saudáveis (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- O hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) e seus análogos, por exemplo CJC-1295, sermorelina e tesamorelina, são proibidos na categoria S2 (WADA Prohibited List 2026)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
O eixo do GH é sensível ao perfil de liberação: a exposição contínua atenua o padrão pulsátil natural, enquanto os peptídeos de ação curta exigem injeção diária. O encapsulamento em múltiplas camadas molda esse perfil e, no caso dos análogos de GHRH, o trabalho é conduzido com o titular do registro de um produto aprovado, como a tesamorelina, por meio de uma via de reformulação registrada.