胃饥饿素模拟物：Ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6、Hexarelin
最后更新：
胃饥饿素模拟物通过胃饥饿素受体（GHS-R1a）刺激生长激素释放。少数已获批准用于狭窄的用途，例如macimorelin在美国用作口服诊断试验，anamorelin在日本用于癌症恶病质。Ipamorelin、GHRP-6 和hexarelin均未获批准，所有GH促分泌剂在体育运动中均被禁用。Vegalab 不生产、不销售也不采购这些物质。
作用机制
胃饥饿素是一种由28个氨基酸组成的酰化胃肽，可与垂体和下丘脑中的GHS-R1a结合，促使GH释放并增加食欲。生长激素释放肽（GHRP）是在胃饥饿素被发现之前开发的。GHRP-6 和hexarelin为六肽；GHRP-2（pralmorelin）是较短的类似物。Ipamorelin是一种五肽，其筛选目的是促使GH释放，而不出现动物研究中GHRP-6 所见的皮质醇和催乳素升高。胃饥饿素模拟物还可能增加食欲和升高血糖，这限制了它们的使用。
法规状态
Macimorelin（Macrilen）是一种口服有效的小分子胃饥饿素激动剂，已获FDA批准用于成人GH缺乏症的诊断。Anamorelin（Adlumiz）在日本获批用于癌症恶病质。GHRP-2（pralmorelin）在日本用作诊断试剂。Ipamorelin曾针对术后肠梗阻进入第2期临床试验，但未获批准。GHRP-6 和hexarelin均未获得任何批准。WADA S2禁用生长激素促分泌剂和GHRP，并点名列出这些化合物。被问及这些多肽的临床医生应转而推荐已获批准的疗法。
递送概况
多肽类GHRPs的半衰期较短，ipamorelin通常约为两小时，并且在研究环境中以注射给药。Macimorelin表明，当分子从一开始就被设计为拟肽而非天然多肽时，饥饿素激动剂的口服递送是可以实现的。像macimorelin和anamorelin这类小分子激动剂的口服活性，来自能够抵抗蛋白酶并穿过细胞膜的类药物结构。天然多肽类GHRPs不具备这些特性。
为什么有这个页面
GH促泌剂在灰色市场的多肽组合中很常见。本页将已批准的诊断用药和恶病质用药与未批准的研究用多肽区分开来。临床人员和运动员经常询问这些化合物。关键区别在于用途狭窄的已批准药物与作为研究化学品销售的未批准多肽之间：后者质量参差不齐，并会使运动员面临处罚。配方开发工作只适合与已批准的分子及其许可持有人一同进行。Vegalab 不为未批准的GHRPs开发配方。
关键事实
- Ipamorelin经鉴定为一种选择性GH促泌剂，在动物中不引起显著的ACTH或皮质醇释放（Raun et al. 1998, Eur J Endocrinol 139:552）
- Macimorelin已获FDA批准，作为诊断成人生长激素缺乏症的口服试验（FDA label, Macrilen 2017）
- Anamorelin在日本获批用于癌症恶病质（Wakabayashi et al. 2021, J Cachexia Sarcopenia Muscle 12:14）
- 生长激素促泌剂和GHRPs，例如ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6 和hexarelin，依S2条款属于禁用（WADA Prohibited List 2026）
我们的递送技术如何应用
Macimorelin和anamorelin表明，通往口服饥饿素激动作用的路径一直是药物化学，而不是多肽的包封。包封能够发挥价值之处，在于存在给药或口感问题的已批准分子，例如口服药物的风味遮蔽与控制释放。我们只会针对已批准的产品、并与其许可持有人一同承接这类工作，不会为未批准的GHRPs进行。
已批准口服药物的持有人：与 Vegalab 一同探索风味遮蔽、控制释放的剂型。