GHRH 유사체: 서모렐린, 테사모렐린, CJC-1295
최종 업데이트:
GHRH 유사체는 뇌하수체가 성장호르몬을 분비하도록 자극합니다. 현재 FDA 승인을 받은 것은 테사모렐린뿐이며 좁은 적응증에 한합니다. 세르모렐린은 승인되었다가 이후 단종되었고, CJC-1295은 개발을 완료하지 못했습니다. 모든 GHRH 유사체는 스포츠에서 금지됩니다. Vegalab은 이를 제조, 판매, 공급하지 않습니다.
작용 기전
성장호르몬 방출 호르몬(GHRH)은 44개 아미노산으로 이루어진 시상하부 펩타이드입니다. 앞쪽 29개 잔기가 완전한 활성을 지닙니다. 천연 GHRH는 수 분 내에 DPP-4에 의해 절단됩니다. 유사체는 치환이나 변형을 추가해 그 절단에 저항하고 노출을 연장하면서도, 소마토스타틴과 IGF-1의 피드백 조절 아래 박동성 GH 분비를 유지합니다. 테사모렐린은 IGF-1 수치를 높이며 내장 지방 축적에서 연구되었습니다. 뇌하수체 반응이 피드백의 영향을 계속 받기 때문에 GHRH 유사체는 고용량 외인성 GH의 효과를 재현하지 않습니다. 임상적 사용은 좁습니다.
세 가지 분자와 그 지위
세르모렐린(GHRH 1-29 아미드)은 소아 GH 결핍의 진단 및 치료용으로 Geref라는 이름으로 FDA 승인을 받았으며 2008년 제조사가 단종했습니다. 테사모렐린(Egrifta)은 트랜스-3-헥세노일기를 가진 GHRH(1-44) 유사체로, FDA는 2010년 HIV 관련 지방이상증이 있는 성인의 과도한 복부 지방을 줄이는 용도로 승인했습니다. DAC가 결합된 CJC-1295는 말레이미드 링커를 통해 알부민에 결합해 반감기를 약 엿새에서 여드레로 연장하지만, 2상 이후 개발이 중단되어 승인된 바가 없습니다. WADA S2는 GHRH와 그 유사체를 이름으로 명시해 금지합니다.
전달 프로파일
모두 피하 주사로 투여됩니다. 테사모렐린은 매일 주사합니다. DAC가 결합된 CJC-1295은 알부민 결합을 통해 주 단위 투여를 달성하지만 박동성이 아니라 지속적인 GH 상승을 일으킵니다. 세르모렐린은 반감기가 짧아 매일 투여해야 합니다. 이 펩타이드들에는 단백분해효소로부터의 상당한 보호 없이는 경구 경로가 가능하지 않습니다. 제형 안정성도 실질적인 문제입니다. 동결건조된 GHRH 유사체는 사용 전에 재용해하며 사용 중 저장 수명이 제한적입니다. 승인된 제품은 라벨에 취급 및 보관 조건을 명시하며, 그 조건은 등록의 일부입니다.
이 페이지를 둔 이유
GH 축은 회색 시장 펩타이드 사용을 끌어들입니다. 이 페이지는 어떤 유사체가 무엇에 대해 승인되었고 어떤 것이 승인되지 않았는지를 정리합니다. 세르모렐린이나 CJC-1295에 대해 질문을 받은 임상의는 두 가지 모두 현재 FDA 승인이 없다는 점, 조제 제품이나 온라인 제품의 품질이 일정하지 않다는 점, 그리고 운동선수는 어떤 사용에도 제재를 받는다는 점을 알아야 합니다. 진단을 받은 환자에게는 승인된 GH 결핍 치료법이 적절한 기준입니다. Vegalab은 이를 규제되지 않은 판매를 위해 제형화하지 않습니다.
핵심 사항
- 테사모렐린은 지방이상증이 있는 HIV 감염 성인의 과도한 복부 지방을 줄이는 용도로 FDA 승인을 받았습니다 (FDA label, Egrifta 2010)
- CJC-1295은 건강한 성인에서 단회 주사 후 GH와 IGF-1을 증가시켰으며 추정 반감기는 5.8일에서 8.1일이었습니다 (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- CJC-1295, 세르모렐린, 테사모렐린 등 성장호르몬 방출 호르몬(GHRH)과 그 유사체는 S2에 따라 금지됩니다 (WADA Prohibited List 2026)
당사 전달 기술의 적용 방식
GH 축은 방출 양상에 민감합니다. 지속적인 노출은 자연적인 박동 양상을 둔화시키고, 작용 시간이 짧은 펩타이드는 매일 주사해야 합니다. 다층 캡슐화는 그 양상을 조절하며, GHRH 유사체의 경우 이 작업은 테사모렐린과 같은 승인 제품의 라이선스 보유자와 함께 등록된 재제형 경로를 통해 진행됩니다.
승인된 펩타이드의 라이선스 보유자: Vegalab과 방출 양상 재제형을 논의하십시오.