GHRHアナログ：セルモレリン、テサモレリン、CJC-1295
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GHRHアナログは下垂体を刺激して成長ホルモンを分泌させます。現在FDAに承認されているのはTesamorelinのみで、適応は限定的です。Sermorelinは承認された後に販売が中止され、CJC-1295は開発が完了しませんでした。GHRHアナログはすべてスポーツでは禁止されています。Vegalabはこれらを製造、販売、調達していません。
作用機序
成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）は、44個のアミノ酸からなる視床下部ペプチドです。最初の29残基が完全な活性を担います。天然のGHRHはDPP-4によって数分以内に切断されます。アナログは置換や修飾を加えることでこの切断に抵抗し曝露を延長しつつ、パルス状のGH分泌をソマトスタチンとIGF-1によるフィードバック制御下に保ちます。TesamorelinはIGF-1濃度を上昇させ、内臓脂肪蓄積を対象に研究されました。下垂体の反応は引き続きフィードバックの影響を受けるため、GHRHアナログは高用量の外因性GHの作用を再現しません。臨床での用途は限定的です。
三つの分子とその位置付け
Sermorelin（GHRH 1-29アミド）は、小児のGH欠乏症の診断および治療を対象にGerefとしてFDAに承認されましたが、2008年に製造元によって販売が中止されました。Tesamorelin（Egrifta）は、トランス-3-ヘキセノイル基を持つGHRH(1-44)アナログで、FDAは2010年に、HIV関連リポジストロフィーのある成人における過剰な腹部脂肪の減少を対象に承認しました。DAC付きCJC-1295はマレイミドリンカーを介してアルブミンに結合し、半減期を約六日から八日に延長します。開発は第2相試験の後に中止され、承認は受けていません。WADAのS2はGHRHおよびそのアナログを名指しで禁止しています。
デリバリープロファイル
いずれも皮下注射で投与されます。Tesamorelinは毎日注射します。DAC付きCJC-1295はアルブミン結合により毎週の投与を実現しますが、GHの上昇はパルス状ではなく持続的になります。Sermorelinは半減期が短いため、毎日の投与が必要です。これらのペプチドは、プロテアーゼからの大幅な保護がなければ経口経路は現実的ではありません。製剤の安定性も実用上の課題です。凍結乾燥されたGHRHアナログは使用前に溶解され、使用中の保存期間は限られています。承認済みの製品はラベルに取り扱いと保管の条件を明記しており、それらの条件は承認登録の一部です。
このページがある理由
GH軸は、グレーマーケットでのペプチド使用を招きやすい領域です。このページでは、どのアナログが何の目的で承認されているか、またどれが承認されていないかを示します。sermorelinやCJC-1295について尋ねられた臨床医は、いずれも現在FDAの承認を受けていないこと、調剤品やオンライン製品は品質にばらつきがあること、そしてアスリートはいかなる使用に対しても制裁を受けることを知っておく必要があります。診断を受けた患者にとって適切な参照先は、承認済みのGH欠乏症治療薬です。Vegalabは、これらを規制外の販売向けに製剤化することはありません。
主な事実
- Tesamorelinは、リポジストロフィーを伴うHIV感染成人の過剰な腹部脂肪を減少させる目的でFDAの承認を受けています（FDA label, Egrifta 2010）
- CJC-1295は、健康な成人への単回注射後、GHとIGF-1を増加させ、推定半減期は5.8～8.1日でした（Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799）
- 成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）およびそのアナログ（例：CJC-1295、sermorelin、tesamorelin）は、S2で禁止されています（WADA Prohibited List 2026）
当社の送達技術の応用
GH軸は放出プロファイルに敏感です。持続的な曝露は本来のパルス状のパターンを鈍らせ、一方で短時間作用型のペプチドは毎日の注射を必要とします。多層カプセル化はそのプロファイルを形づくります。GHRHアナログについては、tesamorelinなどの承認済み製品のライセンス保有者と連携し、登録された再製剤化の手続きを通じて取り組みを進めます。
承認済みペプチドのライセンス保有者の方へ：放出プロファイルの再製剤化についてVegalabにご相談ください。