Análogos de la GHRH: sermorelina, tesamorelina, CJC-1295
Última actualización:
Los análogos de GHRH estimulan a la hipófisis para que libere hormona del crecimiento. Tesamorelin es el único que cuenta actualmente con aprobación de la FDA, para una indicación estrecha; sermorelin fue aprobado y posteriormente discontinuado; CJC-1295 nunca completó su desarrollo. Todos los análogos de GHRH están prohibidos en el deporte. Vegalab no los fabrica, no los vende ni los suministra.
Mecanismo
La hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) es un péptido hipotalámico de 44 aminoácidos. Los primeros 29 residuos conservan toda la actividad. La GHRH nativa es escindida por la DPP-4 en cuestión de minutos. Los análogos incorporan sustituciones o modificaciones para resistir esa escisión y prolongar la exposición, manteniendo la liberación pulsátil de GH bajo el control por retroalimentación de la somatostatina y el IGF-1. Tesamorelin aumenta los niveles de IGF-1 y se estudió en la adiposidad visceral. Debido a que la respuesta hipofisaria sigue sujeta a retroalimentación, los análogos de GHRH no reproducen los efectos de la GH exógena en dosis altas. Su uso clínico es estrecho.
Las tres moléculas y su estatus
Sermorelin (GHRH 1-29 amida) contó con aprobación de la FDA con el nombre de Geref para el diagnóstico y el tratamiento de la deficiencia de GH en niños y fue discontinuado por el fabricante en 2008. Tesamorelin (Egrifta) es un análogo de GHRH(1-44) con un grupo trans-3-hexenoílo; la FDA lo aprobó en 2010 para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos con lipodistrofia asociada al VIH. CJC-1295 con DAC se une a la albúmina mediante un enlazador de maleimida, lo que extiende la semivida a alrededor de seis a ocho días; el desarrollo se detuvo después de la fase 2 y no tiene ninguna aprobación. La sección S2 de la WADA prohíbe la GHRH y sus análogos de forma nominal.
Perfil de administración
Todos se administran por inyección subcutánea. Tesamorelin se inyecta a diario. CJC-1295 con DAC logra una administración semanal mediante la unión a la albúmina, pero produce una elevación sostenida de GH en lugar de pulsátil. La semivida corta de sermorelin exige una administración diaria. Las vías orales no son viables para estos péptidos sin una protección importante frente a las proteasas. La estabilidad de la formulación también es un asunto práctico: los análogos de GHRH liofilizados se reconstituyen antes de usarse y tienen una vida útil en uso limitada. Los productos aprobados especifican el manejo y el almacenamiento en sus etiquetas, y esas condiciones forman parte del registro.
Por qué existe esta página
El eje de la GH atrae el uso de péptidos del mercado gris. Esta página expone cuáles análogos están aprobados, para qué, y cuáles no lo están. Los clínicos a quienes se consulta sobre sermorelin o CJC-1295 necesitan saber que ninguno de los dos cuenta actualmente con aprobación de la FDA, que los productos preparados por formulación magistral o vendidos en línea varían en calidad y que los deportistas se exponen a sanciones por cualquier uso. Las terapias aprobadas para la deficiencia de GH son la referencia apropiada para los pacientes con un diagnóstico. Vegalab no formula estos compuestos para su venta no regulada.
Datos clave
- Tesamorelin cuenta con aprobación de la FDA para reducir el exceso de grasa abdominal en adultos infectados por el VIH con lipodistrofia (FDA label, Egrifta 2010)
- CJC-1295 aumentó la GH y el IGF-1 con una semivida estimada de 5.8 a 8.1 días tras una única inyección en adultos sanos (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- La hormona liberadora de hormona del crecimiento (GHRH) y sus análogos, por ejemplo CJC-1295, sermorelin y tesamorelin, están prohibidos en virtud de la sección S2 (WADA Prohibited List 2026)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
El eje de la GH es sensible al perfil de liberación: una exposición sostenida atenúa el patrón pulsátil natural, mientras que los péptidos de acción corta requieren inyección diaria. La encapsulación multicapa configura ese perfil y, en el caso de los análogos de GHRH, el trabajo se realiza con el titular de la licencia de un producto aprobado, como tesamorelin, a través de una vía de reformulación registrada.