GHRH-Analoga: Sermorelin, Tesamorelin, CJC-1295
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GHRH-Analoga stimulieren die Hypophyse zur Freisetzung von Wachstumshormon. Tesamorelin ist derzeit das einzige von der FDA zugelassene, und zwar für eine enge Indikation; Sermorelin war zugelassen und wurde später eingestellt; CJC-1295 hat die Entwicklung nie abgeschlossen. Alle GHRH-Analoga sind im Sport verboten. Vegalab stellt sie nicht her, verkauft sie nicht und bezieht sie nicht.
Wirkmechanismus
Das Wachstumshormon-Releasing-Hormon (GHRH) ist ein hypothalamisches Peptid aus 44 Aminosäuren. Die ersten 29 Reste tragen die volle Aktivität. Natives GHRH wird innerhalb von Minuten durch DPP-4 gespalten. Analoga fügen Substitutionen oder Modifikationen hinzu, um dieser Spaltung zu widerstehen und die Exposition zu verlängern, wobei die pulsatile GH-Freisetzung weiterhin der Rückkopplungskontrolle durch Somatostatin und IGF-1 unterliegt. Tesamorelin erhöht die IGF-1-Spiegel und wurde bei viszeraler Adipositas untersucht. Da die Reaktion der Hypophyse der Rückkopplung unterworfen bleibt, geben GHRH-Analoga die Wirkungen von hochdosiertem exogenem GH nicht wieder. Ihr klinischer Einsatz ist eng begrenzt.
Die drei Moleküle und ihr Status
Sermorelin (GHRH 1-29 Amid) war als Geref von der FDA für die Diagnose und Behandlung von GH-Mangel bei Kindern zugelassen und wurde 2008 vom Hersteller eingestellt. Tesamorelin (Egrifta) ist ein GHRH(1-44)-Analogon mit einer trans-3-Hexenoyl-Gruppe; die FDA ließ es 2010 zur Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei Erwachsenen mit HIV-assoziierter Lipodystrophie zu. CJC-1295 mit DAC bindet über einen Maleimid-Linker an Albumin und verlängert die Halbwertszeit auf etwa sechs bis acht Tage; die Entwicklung wurde nach Phase 2 eingestellt, und es besteht keine Zulassung. Die WADA verbietet unter S2 GHRH und seine Analoga namentlich.
Delivery-Profil
Alle werden subkutan injiziert. Tesamorelin wird täglich injiziert. CJC-1295 mit DAC erreicht durch Albuminbindung eine wöchentliche Gabe, führt jedoch zu einer anhaltenden statt pulsatilen GH-Erhöhung. Die kurze Halbwertszeit von Sermorelin erfordert eine tägliche Gabe. Orale Wege sind für diese Peptide ohne umfassenden Schutz vor Proteasen nicht praktikabel. Auch die Stabilität der Formulierung ist ein praktisches Thema: lyophilisierte GHRH-Analoga werden vor der Anwendung rekonstituiert und haben eine begrenzte Haltbarkeit im Gebrauch. Zugelassene Produkte geben Handhabung und Lagerung auf ihren Etiketten an, und diese Bedingungen sind Teil der Registrierung.
Warum es diese Seite gibt
Die GH-Achse zieht die Verwendung von Peptiden aus dem Graumarkt an. Diese Seite legt dar, welche Analoga für welchen Zweck zugelassen sind und welche nicht. Klinisch tätige Personen, die zu Sermorelin oder CJC-1295 befragt werden, müssen wissen, dass für beide derzeit keine FDA-Zulassung besteht, dass in Apotheken hergestellte oder online bezogene Produkte in ihrer Qualität schwanken und dass Sportlerinnen und Sportler bei jeder Anwendung mit Sanktionen rechnen müssen. Für Patientinnen und Patienten mit einer Diagnose sind zugelassene Therapien des GH-Mangels die geeignete Referenz. Vegalab formuliert diese nicht für den unregulierten Verkauf.
Wichtige Fakten
- Tesamorelin ist von der FDA zur Verringerung von überschüssigem Bauchfett bei HIV-infizierten Erwachsenen mit Lipodystrophie zugelassen (FDA label, Egrifta 2010)
- CJC-1295 erhöhte GH und IGF-1 mit einer geschätzten Halbwertszeit von 5,8 bis 8,1 Tagen nach einer einzelnen Injektion bei gesunden Erwachsenen (Teichman et al. 2006, J Clin Endocrinol Metab 91:799)
- Das Wachstumshormon-Releasing-Hormon (GHRH) und seine Analoga, zum Beispiel CJC-1295, Sermorelin und Tesamorelin, sind unter S2 verboten (WADA Prohibited List 2026)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Die GH-Achse reagiert empfindlich auf das Freisetzungsprofil: anhaltende Exposition dämpft das natürliche pulsatile Muster, während kurz wirksame Peptide eine tägliche Injektion benötigen. Mehrschichtige Verkapselung formt dieses Profil, und bei GHRH-Analoga erfolgt die Arbeit mit dem Zulassungsinhaber eines zugelassenen Produkts wie Tesamorelin, über einen registrierten Weg der Neuformulierung.