体組成と成長ホルモン軸

成長ホルモン軸には、週一回製剤のGHから経口の診断用グレリン作動薬まで、あらゆるレベルに承認薬があり、さらに未承認ペプチドのより大きなグレーマーケットが存在します。GH軸の化合物はすべてスポーツにおいて禁止されています。Vegalabは科学と規制の全体像を解説し、承認済みまたは治験段階のプログラムにおいて、ライセンスを持つパートナーとのみ協働しています。

GH軸の仕組み

視床下部は成長ホルモン放出ホルモン（GHRH）とソマトスタチンを放出し、胃はグレリンを放出します。グレリンはGH分泌促進因子受容体に作用します。これらが一体となって、下垂体からのGHの拍動性分泌を決定します。GHは脂肪と筋肉に直接作用し、肝臓由来のIGF-1を介して間接的にも作用します。GHの分泌は加齢と内臓脂肪の増加に伴って低下します。介入の標的となり得るのは、受容体（GHそのもの）、放出シグナル（GHRHアナログ）、または分泌促進因子受容体（グレリン模倣薬）です。

一つのフィードバックループを持つ、つながった三つの円で構成された軸の図 — 成長ホルモン軸には、あらゆる階層に承認薬があります。GH軸の化合物はすべて、スポーツにおいて禁止されています。

承認化合物と未承認化合物

Somatropinおよびその長時間作用型製剤（somapacitan、somatrogon、lonapegsomatropin）は、GH欠乏症に対して承認されています。GHRHアナログであるTesamorelin（Egrifta）は、HIV関連リポジストロフィーにおける過剰な腹部脂肪を減少させる目的でFDAに承認されています。経口グレリン作動薬であるMacimorelin（Macrilen）は、成人GH欠乏症の診断検査としてのみFDAに承認されています。CJC-1295、ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6、hexarelinおよびAOD-9604には、米国でもEUでも承認された用途はありません。すべてのGH、GHRHアナログ、分泌促進薬およびGHフラグメントは、WADA Prohibited ListのS2に掲載されています。

デリバリーの現実

GHは22 kDaのタンパク質で、注射で投与されます。GHRHアナログは約29から44個のアミノ酸からなるペプチドで、注射で投与されます。Macimorelinは、小さなペプチド模倣薬が経口で活性を示しうることを示していますが、当初から経口用として設計されたものです。注射用のGH軸ペプチドを経口または経鼻の製剤に転換するには、プロテアーゼによる分解、低い透過性、極めて低いバイオアベイラビリティという課題があります。これらは、経口semaglutideを約1%にとどめているのと同じ障壁です。

主な事実

Tesamorelinは、リポジストロフィーを有するHIV感染患者における過剰な腹部脂肪を減少させる目的でFDAに承認されています（FDA添付文書、Egrifta 2010）
経口グレリン受容体作動薬であるMacimorelinは、成人成長ホルモン欠乏症の診断用としてFDAに承認されています（FDA添付文書、Macrilen 2017）
週一回製剤のGH誘導体であるSomapacitanは、成人成長ホルモン欠乏症に対してFDAに承認されています（FDA添付文書、Sogroya 2020）
成長ホルモン、GHRHおよびそのアナログ、GH分泌促進薬、ならびにAOD-9604などのGHフラグメントは、常に禁止されています（WADA Prohibited List 2026、S2）

当社の送達技術の応用

GH軸のペプチドでは、障壁となるのはタンパク質分解と透過性です。多層カプセル化により、腸内でペプチドを保護し、粘膜表面に透過促進剤を同時に配置することができます。これは経口セマグルチドにおけるSNACと同じ原理です。この大きさのペプチドで現実的に見込める経口バイオアベイラビリティは、よくても一桁台の低い値にとどまります。Vegalabはこれを製品としてではなく、ライセンスを持つスポンサーとの研究協力として提供しています。

ライセンスを持つスポンサーの方へ：GH軸に関するデリバリー研究の協力について、Vegalabにご相談ください。

最終更新日：2026年9月