그렐린 모방제: 이파모렐린, GHRP-2, GHRP-6, 헥사렐린
최종 업데이트:
그렐린 유사체는 그렐린 수용체(GHS-R1a)를 통해 성장호르몬 분비를 자극합니다. 미국에서 경구 진단 검사용 마시모렐린, 일본에서 암성 악액질용 아나모렐린처럼 일부만 좁은 용도로 승인되어 있습니다. 이파모렐린, GHRP-6, 헥사렐린은 승인된 바가 없으며, 모든 GH 분비촉진제는 스포츠에서 금지됩니다. Vegalab은 이를 제조, 판매, 공급하지 않습니다.
작용 기전
그렐린은 아실화된 28개 아미노산 위 펩타이드로, 뇌하수체와 시상하부의 GHS-R1a에 결합하여 GH를 분비시키고 식욕을 증가시킵니다. 성장호르몬 분비 펩타이드(GHRP)는 그렐린이 발견되기 전에 개발되었습니다. GHRP-6과 헥사렐린은 헥사펩타이드이고, GHRP-2(프랄모렐린)는 더 짧은 유사체입니다. 이파모렐린은 동물 연구에서 GHRP-6에서 관찰된 코르티솔 및 프롤락틴 증가 없이 GH를 분비하도록 선별된 펜타펩타이드입니다. 그렐린 유사체는 식욕과 혈당도 높일 수 있어 사용이 제한됩니다.
규제상 지위
경구 활성 소분자 그렐린 작용제인 마시모렐린(Macrilen)은 성인 GH 결핍 진단용으로 FDA 승인을 받았습니다. 아나모렐린(Adlumiz)은 일본에서 암성 악액질에 승인되었습니다. GHRP-2(프랄모렐린)는 일본에서 진단제로 사용됩니다. 이파모렐린은 수술 후 장폐색에 대해 2상까지 진행되었으나 승인되지 않았습니다. GHRP-6와 헥사렐린은 승인된 바가 없습니다. WADA S2는 성장호르몬 분비촉진제와 GHRP를 금지하며 이들 화합물을 명시합니다. 이 펩타이드에 대해 질문을 받은 임상의는 승인된 치료법을 안내해야 합니다.
전달 프로파일
펩타이드 GHRP는 반감기가 짧아 이파모렐린의 경우 보통 두 시간 정도이며, 연구 환경에서 주사로 투여됩니다. 마시모렐린은 분자를 처음부터 천연 펩타이드가 아니라 펩타이드 유사체로 설계할 경우 그렐린 작용제의 경구 전달이 가능함을 보여줍니다. 마시모렐린과 아나모렐린 같은 소분자 작용제의 경구 활성은 단백분해효소에 저항하고 막을 통과하는 의약품 같은 구조에서 나옵니다. 천연 펩타이드 GHRP는 이러한 특성이 없습니다.
이 페이지를 둔 이유
GH 분비촉진제는 회색 시장 펩타이드 조합에서 흔합니다. 이 페이지는 승인된 진단제 및 악액질 치료제를 승인되지 않은 연구용 펩타이드와 구분합니다. 임상의와 운동선수가 이 화합물에 대해 자주 문의합니다. 핵심 구분은 좁은 용도로 승인된 약제와, 연구용 화학물질로 판매되며 품질이 일정하지 않고 운동선수에게 제재를 초래하는 미승인 펩타이드 사이에 있습니다. 제형 작업은 승인된 분자와 그 라이선스 보유자와 함께할 때에만 적절합니다. Vegalab은 미승인 GHRP를 제형화하지 않습니다.
핵심 사항
- 이파모렐린은 동물에서 유의한 ACTH 또는 코르티솔 분비 없이 GH를 분비시키는 선택적 GH 분비촉진제로 특성화되었습니다 (Raun et al. 1998, Eur J Endocrinol 139:552)
- 마시모렐린은 성인 성장호르몬 결핍 진단용 경구 검사로 FDA 승인을 받았습니다 (FDA label, Macrilen 2017)
- 아나모렐린은 일본에서 암성 악액질에 승인되었습니다 (Wakabayashi et al. 2021, J Cachexia Sarcopenia Muscle 12:14)
- 이파모렐린, GHRP-2, GHRP-6, 헥사렐린 등 성장호르몬 분비촉진제와 GHRP는 S2에 따라 금지됩니다 (WADA Prohibited List 2026)
당사 전달 기술의 적용 방식
마시모렐린과 아나모렐린은 경구 그렐린 작용으로 가는 길이 펩타이드의 캡슐화가 아니라 의약화학이었음을 보여줍니다. 캡슐화가 가치를 더하는 지점은 투여나 기호성 문제가 있는 승인된 분자이며, 예를 들어 경구 약제의 맛 차폐와 방출 제어입니다. 저희는 그러한 작업을 승인된 제품에 대해 그 라이선스 보유자와 함께할 때에만 맡으며, 미승인 GHRP에 대해서는 하지 않습니다.
승인된 경구 약제의 보유자: Vegalab과 함께 맛을 차폐한 방출 제어 제형을 검토하십시오.