Ghrelin-Mimetika: Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin
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Ghrelin-Mimetika stimulieren die Freisetzung von Wachstumshormon über den Ghrelin-Rezeptor (GHS-R1a). Einige wenige sind für eng begrenzte Anwendungen zugelassen, etwa Macimorelin als oraler diagnostischer Test in den USA und Anamorelin bei Krebskachexie in Japan. Ipamorelin, GHRP-6 und Hexarelin haben keine Zulassung, und alle GH-Sekretagoga sind im Sport verboten. Vegalab stellt sie nicht her, verkauft sie nicht und bezieht sie nicht.
Wirkmechanismus
Ghrelin ist ein acyliertes Magenpeptid aus 28 Aminosäuren, das in Hypophyse und Hypothalamus an GHS-R1a bindet, dabei GH freisetzt und den Appetit steigert. Wachstumshormon freisetzende Peptide (GHRPs) wurden entwickelt, bevor Ghrelin entdeckt wurde. GHRP-6 und Hexarelin sind Hexapeptide, GHRP-2 (Pralmorelin) ist ein kürzeres Analogon. Ipamorelin ist ein Pentapeptid, das für die GH-Freisetzung ohne den in Tierstudien bei GHRP-6 beobachteten Anstieg von Cortisol und Prolaktin ausgewählt wurde. Ghrelin-Mimetika können außerdem Appetit und Blutzucker erhöhen, was ihre Anwendung einschränkt.
Regulatorischer Status
Macimorelin (Macrilen), ein oral wirksamer niedermolekularer Ghrelin-Agonist, ist von der FDA als Diagnostikum für den GH-Mangel bei Erwachsenen zugelassen. Anamorelin (Adlumiz) ist in Japan bei Krebskachexie zugelassen. GHRP-2 (Pralmorelin) wird in Japan als Diagnostikum eingesetzt. Ipamorelin erreichte Phase 2 für den postoperativen Ileus und wurde nicht zugelassen. GHRP-6 und Hexarelin haben keine Zulassungen. WADA S2 verbietet Wachstumshormon-Sekretagoga und GHRPs und nennt diese Verbindungen namentlich. Ärztinnen und Ärzte, die zu diesen Peptiden befragt werden, sollten auf zugelassene Therapien verweisen.
Delivery-Profil
Die Peptid-GHRPs haben kurze Halbwertszeiten, bei Ipamorelin typischerweise etwa zwei Stunden, und werden im Forschungsumfeld per Injektion gegeben. Macimorelin zeigt, dass eine orale Verabreichung bei einem Ghrelin-Agonisten erreichbar ist, wenn das Molekül von Anfang an als Peptidomimetikum und nicht als natürliches Peptid konzipiert wird. Die orale Wirksamkeit niedermolekularer Agonisten wie Macimorelin und Anamorelin ergibt sich aus arzneistoffähnlichen Strukturen, die Proteasen widerstehen und Membranen durchqueren. Natürlichen Peptid-GHRPs fehlen diese Eigenschaften.
Warum es diese Seite gibt
GH-Sekretagoga sind in Peptid-Stacks des Graumarkts verbreitet. Diese Seite trennt zugelassene Diagnostika und Kachexie-Wirkstoffe von nicht zugelassenen Forschungspeptiden. Ärztinnen, Ärzte und Sportlerinnen und Sportler fragen häufig nach diesen Verbindungen. Der wesentliche Unterschied besteht zwischen zugelassenen Wirkstoffen mit eng begrenzten Anwendungen und nicht zugelassenen Peptiden, die als Forschungschemikalien verkauft werden, in ihrer Qualität schwanken und für Sportlerinnen und Sportler Sanktionen nach sich ziehen. Formulierungsarbeit ist nur mit zugelassenen Molekülen und deren Lizenzinhabern angemessen. Vegalab formuliert keine nicht zugelassenen GHRPs.
Wichtige Fakten
- Ipamorelin wurde als selektives GH-Sekretagogum charakterisiert, das bei Tieren keine signifikante Freisetzung von ACTH oder Cortisol bewirkt (Raun et al. 1998, Eur J Endocrinol 139:552)
- Macimorelin ist von der FDA als oraler Test zur Diagnose des Wachstumshormonmangels bei Erwachsenen zugelassen (FDA label, Macrilen 2017)
- Anamorelin wurde in Japan bei Krebskachexie zugelassen (Wakabayashi et al. 2021, J Cachexia Sarcopenia Muscle 12:14)
- Wachstumshormon-Sekretagoga und GHRPs, z. B. Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6 und Hexarelin, sind unter S2 verboten (WADA Prohibited List 2026)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Macimorelin und Anamorelin zeigen, dass der Weg zum oralen Ghrelin-Agonismus über die medizinische Chemie geführt hat, nicht über die Verkapselung von Peptiden. Einen Mehrwert bietet die Verkapselung bei zugelassenen Molekülen mit Problemen bei Dosierung oder Schmackhaftigkeit, zum Beispiel durch Geschmacksmaskierung und kontrollierte Freisetzung eines oralen Wirkstoffs. Diese Arbeit würden wir nur für zugelassene Produkte gemeinsam mit deren Zulassungsinhabern übernehmen, nicht für nicht zugelassene GHRPs.