飢餓素模擬物：Ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6、Hexarelin
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飢餓素模擬物透過飢餓素受體（GHS-R1a）刺激生長激素釋放。少數已獲核准用於狹窄的用途，例如macimorelin在美國作為口服診斷試驗，anamorelin在日本用於癌症惡病質。Ipamorelin、GHRP-6 與hexarelin均未獲核准，且所有GH促泌劑在運動中均屬禁用。Vegalab 不製造、不販售也不採購這些物質。
作用機制
飢餓素是一種含28個胺基酸的醯化胃部胜肽，會結合腦下垂體與下視丘中的GHS-R1a，釋放GH並增加食慾。生長激素釋放胜肽（GHRPs）是在飢餓素被發現之前就已開發出來的。GHRP-6 與hexarelin為六胜肽；GHRP-2（pralmorelin）則是較短的類似物。Ipamorelin是一種五胜肽，其篩選目的是釋放GH而不出現動物研究中GHRP-6 所見的皮質醇與泌乳素上升。飢餓素模擬物也可能增加食慾與血糖，這限制了它們的使用。
法規狀態
Macimorelin（Macrilen）是一種口服有效的小分子飢餓素促效劑，已獲FDA核准作為成人GH缺乏症的診斷用藥。Anamorelin（Adlumiz）在日本獲核准用於癌症惡病質。GHRP-2（pralmorelin）在日本作為診斷製劑使用。Ipamorelin曾進入術後腸阻塞的第2期試驗，未獲核准。GHRP-6 與hexarelin均無任何核准。WADA S2禁用生長激素促泌劑與GHRPs，並列名這些化合物。被問到這些胜肽的臨床人員應轉而參考已核准的療法。
遞送概況
胜肽類GHRPs的半衰期短，ipamorelin通常約為兩小時，且在研究場域中以注射方式給予。Macimorelin顯示，當分子一開始就設計為擬胜肽而非天然胜肽時，飢餓素促效劑的口服遞送是可行的。像macimorelin與anamorelin這類小分子促效劑的口服活性，來自能抵抗蛋白酶並穿越細胞膜的類藥物結構。天然胜肽類的GHRPs缺乏這些特性。
為何設立本頁
GH促泌劑在灰色市場的胜肽組合中很常見。本頁將已核准的診斷與惡病質用藥，和未核准的研究用胜肽區分開來。臨床人員與運動員經常詢問這些化合物。關鍵區別在於用途狹窄的已核准藥物，與作為研究化學品販售的未核准胜肽之間：後者品質不一，並會使運動員面臨處分。配方開發工作僅適合與已核准的分子及其授權持有人進行。Vegalab 不為未核准的GHRPs開發配方。
重點資訊
- Ipamorelin經鑑定為一種選擇性GH促泌劑，在動物中不引起顯著的ACTH或皮質醇釋放（Raun et al. 1998, Eur J Endocrinol 139:552）
- Macimorelin已獲FDA核准作為診斷成人生長激素缺乏症的口服試驗（FDA label, Macrilen 2017）
- Anamorelin在日本獲核准用於癌症惡病質（Wakabayashi et al. 2021, J Cachexia Sarcopenia Muscle 12:14）
- 生長激素促泌劑與GHRPs，例如ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6 與hexarelin，依S2規定屬禁用（WADA Prohibited List 2026）
我們的遞送技術如何應用
Macimorelin與anamorelin顯示，通往口服飢餓素促效作用的途徑一直是藥物化學，而非胜肽的包覆。包覆能發揮價值之處，在於有給藥或口感問題的已核准分子，例如口服藥物的風味遮蔽與控制釋放。我們只會為已核准的產品、並與其授權持有人一同承接這類工作，不會為未核准的GHRPs進行。
已核准口服藥物的持有人：與 Vegalab 一同探索風味遮蔽、控制釋放的劑型。