محاكيات الغريلين: Ipamorelin وGHRP-2 وGHRP-6 وHexarelin
آخر تحديث:
تحفّز محاكيات الغريلين إفراز هرمون النمو عبر مستقبل الغريلين (GHS-R1a). وقد وافقت الجهات التنظيمية على عدد قليل منها لاستخدامات محدودة، مثل macimorelin كاختبار تشخيصي فموي في الولايات المتحدة، وanamorelin لدنف السرطان في اليابان. أما ipamorelin وGHRP-6 وhexarelin فلا تحمل أي موافقة، وجميع محفّزات إفراز هرمون النمو محظورة في الرياضة. ولا تصنع Vegalab هذه المواد ولا تبيعها ولا توردها.
آلية العمل
الغريلين ببتيد معدي مؤسيل مكوّن من 28 حمضًا أمينيًا، يرتبط بمستقبل GHS-R1a في الغدة النخامية وما تحت المهاد، فيحرّر هرمون النمو ويزيد الشهية. وقد طُوّرت الببتيدات المحرّرة لهرمون النمو (GHRPs) قبل اكتشاف الغريلين. وGHRP-6 وhexarelin ببتيدات سداسية، أما GHRP-2 (pralmorelin) فهو نظير أقصر. وipamorelin ببتيد خماسي اختير لإفراز هرمون النمو دون الزيادات في الكورتيزول والبرولاكتين التي لوحظت مع GHRP-6 في دراسات على الحيوان. ويمكن لمحاكيات الغريلين أن تزيد الشهية وسكر الدم أيضًا، وهو ما يحدّ من استخدامها.
الوضع التنظيمي
حصل macimorelin (Macrilen)، وهو مشابه غريلين جزيئي صغير فعّال فمويًا، على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية كوسيلة تشخيصية لنقص هرمون النمو عند البالغين. وحصل anamorelin (Adlumiz) على موافقة في اليابان لدنف السرطان. ويُستخدم GHRP-2 (pralmorelin) في اليابان كعامل تشخيصي. وبلغ ipamorelin المرحلة 2 لعلوص ما بعد الجراحة ولم يحصل على موافقة. ولا يحمل GHRP-6 وhexarelin أي موافقات. وتحظر المادة S2 من WADA محفّزات إفراز هرمون النمو والببتيدات المحرّرة له، وتسمّي هذه المركبات بالاسم. وعلى الأطباء الذين تُطرح عليهم أسئلة عن هذه الببتيدات أن يحيلوا إلى العلاجات المعتمدة.
ملف التوصيل
تتسم الببتيدات المحرّرة لهرمون النمو بأعمار نصفية قصيرة، تبلغ عادة نحو ساعتين لـ ipamorelin، وتُعطى بالحقن في السياقات البحثية. ويُظهر macimorelin أن الإعطاء الفموي ممكن لمشابه الغريلين عندما يُصمم الجزيء من البداية كمحاكٍ للببتيد لا كببتيد طبيعي. وتأتي الفعالية الفموية للمشابهات الجزيئية الصغيرة مثل macimorelin وanamorelin من بنى شبيهة بالأدوية تقاوم البروتياز وتعبر الأغشية. والببتيدات الطبيعية المحرّرة لهرمون النمو تفتقر إلى هذه الخصائص.
لماذا توجد هذه الصفحة
محفّزات إفراز هرمون النمو شائعة في تركيبات الببتيدات في السوق الرمادية. وتفصل هذه الصفحة بين العوامل التشخيصية وعوامل الدنف المعتمدة وبين الببتيدات البحثية غير المعتمدة. ويسأل الأطباء والرياضيون عن هذه المركبات كثيرًا. والتمييز الجوهري هو بين عوامل معتمدة ذات استخدامات محدودة وببتيدات غير معتمدة تُباع كمواد كيميائية للأبحاث، تتفاوت في جودتها وتترتب عليها عقوبات للرياضيين. والعمل على التركيبات مناسب فقط مع الجزيئات المعتمدة وأصحاب تراخيصها. ولا تضع Vegalab تركيبات لببتيدات GHRP غير معتمدة.
حقائق رئيسية
- وُصف ipamorelin بأنه محفّز انتقائي لإفراز هرمون النمو دون إفراز ملحوظ لـ ACTH أو الكورتيزول في الحيوانات (Raun et al. 1998, Eur J Endocrinol 139:552)
- حصل macimorelin على موافقة إدارة الغذاء والدواء الأمريكية كاختبار فموي لتشخيص نقص هرمون النمو عند البالغين (FDA label, Macrilen 2017)
- حصل anamorelin على موافقة في اليابان لدنف السرطان (Wakabayashi et al. 2021, J Cachexia Sarcopenia Muscle 12:14)
- محفّزات إفراز هرمون النمو والببتيدات المحرّرة له، مثل ipamorelin وGHRP-2 وGHRP-6 وhexarelin، محظورة بموجب المادة S2 (WADA Prohibited List 2026)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
يُظهر macimorelin وanamorelin أن الطريق إلى تنشيط مستقبل الغريلين فمويًا كان الكيمياء الدوائية، لا تغليف الببتيدات. وموضع القيمة المضافة للتغليف هو الجزيئات المعتمدة التي لديها مشكلات في الجرعة أو في الاستساغة، مثل حجب الطعم والإطلاق المتحكَّم فيه لعامل فموي. ولن نتولى هذا العمل إلا للمنتجات المعتمدة ومع أصحاب تراخيصها، وليس لببتيدات GHRP غير المعتمدة.
إلى أصحاب العوامل الفموية المعتمدة: استكشفوا مع Vegalab صيغًا محجوبة الطعم وذات إطلاق متحكَّم فيه.