身體組成與生長激素軸
生長激素軸的每個層級都有已核准的藥物，從每週一次的 GH 到口服診斷用飢餓素促效劑，此外還有規模更大、由未經核准胜肽構成的灰色市場。所有 GH 軸化合物在運動賽事中皆被禁用。Vegalab 說明相關科學與法規版圖，並且僅與持有許可的合作夥伴進行已核准或研究中的計畫。
此軸如何運作
下視丘釋放生長激素釋放激素（GHRH）與體抑素；胃部釋放飢餓素，作用於 GH 促分泌素受體。兩者共同決定腦下垂體的脈衝式 GH 釋放。GH 直接作用於脂肪與肌肉，並透過肝臟的 IGF-1 間接發揮作用。GH 分泌會隨年齡增長與內臟脂肪增加而下降。介入方式可針對受體（GH 本身）、釋放訊號（GHRH 類似物）或促分泌素受體（飢餓素模擬物）。
已核准與未經核准的化合物
Somatropin 及其長效版本（somapacitan、somatrogon、lonapegsomatropin）已核准用於 GH 缺乏症。Tesamorelin（Egrifta）是 GHRH 類似物，經 FDA 核准用於減少 HIV 相關脂肪失養症的腹部多餘脂肪。Macimorelin（Macrilen）是口服飢餓素促效劑，經 FDA 核准僅作為成人 GH 缺乏症的診斷檢測用途。CJC-1295、ipamorelin、GHRP-2、GHRP-6、hexarelin 與 AOD-9604 在美國或歐盟均無核准用途。所有 GH、GHRH 類似物、促分泌素與 GH 片段均列入 WADA 禁用清單 S2 類。
傳輸的現實情況
GH 是分子量 22 kDa 的蛋白質，以注射方式給藥。GHRH 類似物是約 29 至 44 個胺基酸的胜肽，同樣以注射給藥。Macimorelin 顯示小分子擬胜肽可以具備口服活性，但它從一開始就是為口服而設計。要把注射型 GH 軸胜肽轉為口服或鼻用劑型，必須面對蛋白酶降解、通透性不佳與生體可用率極低等問題，這些正是讓口服 semaglutide 僅維持在約 1% 的同一批障礙。
重點資訊
- Tesamorelin 經 FDA 核准用於減少 HIV 感染併脂肪失養症患者的腹部多餘脂肪（FDA 標示，Egrifta 2010）
- Macimorelin 為口服飢餓素受體促效劑，經 FDA 核准用於成人生長激素缺乏症的診斷（FDA 標示，Macrilen 2017）
- Somapacitan 為每週一次的 GH 衍生物，經 FDA 核准用於成人生長激素缺乏症（FDA 標示，Sogroya 2020）
- 生長激素、GHRH 及其類似物、GH 促分泌素，以及 AOD-9604 等 GH 片段在任何時候均屬禁用（WADA 禁用清單 2026，S2）
我們的遞送技術如何應用
對 GH 軸胜肽而言，障礙在於蛋白水解與通透性。多層包覆可在腸道中保護胜肽，並讓促通透劑與胜肽一同抵達黏膜表面，這與口服 semaglutide 使用 SNAC 的原理相同。此類大小的胜肽，實際可達到的口服生體可用率最多也只有個位數的低值。Vegalab 將此視為與持有許可的試驗委託者進行的研究合作，而非產品。
持有許可的試驗委託者：歡迎與 Vegalab 討論 GH 軸傳輸的研究合作。
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