Composizione corporea e l'asse dell'ormone della crescita
L'asse dell'ormone della crescita dispone di farmaci approvati a ogni livello, dal GH settimanale a un agonista orale della grelina per uso diagnostico, e di un mercato grigio più ampio di peptidi non approvati. Tutti i composti dell'asse GH sono vietati nello sport. Vegalab descrive la scienza e il quadro normativo e collabora solo con partner autorizzati su programmi approvati o sperimentali.
Come funziona l'asse
L'ipotalamo rilascia l'ormone di rilascio dell'ormone della crescita (GHRH) e la somatostatina; lo stomaco rilascia la grelina, che agisce sul recettore dei secretagoghi del GH. Insieme regolano il rilascio pulsatile del GH da parte dell'ipofisi. Il GH agisce direttamente sul tessuto adiposo e sul muscolo e indirettamente attraverso l'IGF-1 prodotto dal fegato. La secrezione di GH diminuisce con l'età e con il grasso viscerale. Gli interventi possono agire sul recettore (il GH stesso), sul segnale di rilascio (analoghi del GHRH) o sul recettore dei secretagoghi (mimetici della grelina).
Composti approvati e non approvati
La somatropina e le versioni a lunga durata d'azione (somapacitan, somatrogon, lonapegsomatropina) sono approvate per il deficit di GH. La tesamorelina (Egrifta), un analogo del GHRH, è approvata dalla FDA per ridurre l'eccesso di grasso addominale nella lipodistrofia associata all'HIV. La macimorelina (Macrilen), un agonista orale della grelina, è approvata dalla FDA solo come test diagnostico per il deficit di GH nell'adulto. CJC-1295, ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, hexarelin e AOD-9604 non hanno alcun uso approvato negli Stati Uniti o nell'UE. Tutti i GH, gli analoghi del GHRH, i secretagoghi e i frammenti di GH figurano nella Lista delle sostanze proibite WADA alla sezione S2.
La realtà della somministrazione
Il GH è una proteina di 22 kDa e viene iniettato. Gli analoghi del GHRH sono peptidi da circa 29 a 44 amminoacidi e vengono iniettati. La macimorelina dimostra che un piccolo peptidomimetico può essere attivo per via orale, ma è stata progettata fin dall'inizio per l'uso orale. Convertire un peptide iniettabile dell'asse del GH in un formato orale o nasale significa affrontare la degradazione da parte delle proteasi, la scarsa permeabilità e una biodisponibilità molto bassa, le stesse barriere che limitano la semaglutide orale a circa 1%.
Dati chiave
- La tesamorelina è approvata dalla FDA per ridurre l'eccesso di grasso addominale nei pazienti con infezione da HIV e lipodistrofia (etichetta FDA, Egrifta 2010)
- La macimorelina, un agonista orale del recettore della grelina, è approvata dalla FDA per la diagnosi del deficit di ormone della crescita nell'adulto (etichetta FDA, Macrilen 2017)
- Il somapacitan, un derivato del GH a somministrazione settimanale, è approvato dalla FDA per il deficit di ormone della crescita nell'adulto (etichetta FDA, Sogroya 2020)
- L'ormone della crescita, il GHRH e i suoi analoghi, i secretagoghi del GH e i frammenti di GH come AOD-9604 sono proibiti in ogni momento (WADA Prohibited List 2026, S2)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Per i peptidi dell'asse GH le barriere sono la proteolisi e la permeabilità. L'incapsulamento multistrato può proteggere un peptide nell'intestino e collocare insieme un promotore di permeazione sulla superficie mucosa, lo stesso principio impiegato con SNAC nella semaglutide orale. Per un peptide di queste dimensioni, una biodisponibilità orale realistica è, nel migliore dei casi, di poche unità percentuali. Vegalab offre questa possibilità come collaborazione di ricerca con sponsor autorizzati, non come prodotto.
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