Composición corporal y el eje de la hormona del crecimiento
El eje de la hormona del crecimiento cuenta con medicamentos aprobados en todos sus niveles, desde la GH semanal hasta un agonista oral de la grelina para diagnóstico, y con un mercado gris más amplio de péptidos no aprobados. Todos los compuestos del eje GH están prohibidos en el deporte. Vegalab describe la ciencia y el mapa regulatorio y trabaja solo con socios autorizados en programas aprobados o en investigación.
Cómo funciona el eje
El hipotálamo libera la hormona liberadora de la hormona del crecimiento (GHRH) y somatostatina; el estómago libera grelina, que actúa sobre el receptor de secretagogos de la GH. En conjunto determinan la liberación pulsátil de GH desde la hipófisis. La GH actúa directamente sobre la grasa y el músculo, e indirectamente a través del IGF-1 producido en el hígado. La secreción de GH disminuye con la edad y con la grasa visceral. Las intervenciones pueden dirigirse al receptor (la propia GH), a la señal liberadora (análogos de GHRH) o al receptor de secretagogos (miméticos de la grelina).
Compuestos aprobados y no aprobados
La somatropina y sus versiones de acción prolongada (somapacitán, somatrogón, lonapegsomatropina) están aprobadas para la deficiencia de GH. La tesamorelina (Egrifta), un análogo de GHRH, está aprobada por la FDA para reducir el exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH. La macimorelina (Macrilen), un agonista oral de la grelina, está aprobada por la FDA únicamente como prueba diagnóstica de la deficiencia de GH en adultos. CJC-1295, ipamorelina, GHRP-2, GHRP-6, hexarelina y AOD-9604 no tienen ningún uso aprobado en EE. UU. ni en la UE. Toda la GH, los análogos de GHRH, los secretagogos y los fragmentos de GH figuran en la Lista de Prohibiciones de la WADA en la categoría S2.
La realidad de la administración
La GH es una proteína de 22 kDa y se inyecta. Los análogos de GHRH son péptidos de aproximadamente 29 a 44 aminoácidos y se inyectan. La macimorelina demuestra que un peptidomimético pequeño puede tener actividad por vía oral, pero se diseñó para uso oral desde el principio. Convertir un péptido inyectable del eje de la GH a un formato oral o nasal enfrenta la degradación por proteasas, la baja permeabilidad y una biodisponibilidad muy baja, las mismas barreras que mantienen la semaglutida oral en aproximadamente 1 %.
Datos clave
- La tesamorelina está aprobada por la FDA para reducir el exceso de grasa abdominal en pacientes infectados por el VIH con lipodistrofia (etiqueta de la FDA, Egrifta 2010)
- La macimorelina, un agonista oral del receptor de la grelina, está aprobada por la FDA para el diagnóstico de la deficiencia de hormona del crecimiento en adultos (etiqueta de la FDA, Macrilen 2017)
- El somapacitán, un derivado de la GH de administración semanal, está aprobado por la FDA para la deficiencia de hormona del crecimiento en adultos (etiqueta de la FDA, Sogroya 2020)
- La hormona del crecimiento, la GHRH y sus análogos, los secretagogos de la GH y los fragmentos de GH como AOD-9604 están prohibidos en todo momento (WADA Prohibited List 2026, S2)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
Para los péptidos del eje de la GH, las barreras son la proteólisis y la permeabilidad. La encapsulación multicapa puede proteger un péptido en el intestino y colocar junto a él un potenciador de la permeación en la superficie de la mucosa, el mismo principio que se usa con SNAC en la semaglutida oral. La biodisponibilidad oral realista para un péptido de este tamaño es, en el mejor de los casos, de un solo dígito bajo. Vegalab ofrece esto como una colaboración de investigación con patrocinadores autorizados, no como un producto.
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