체성분과 성장호르몬 축
성장호르몬 축에는 매주 투여하는 GH부터 경구 진단용 그렐린 작용제에 이르기까지 모든 단계에 승인된 의약품이 있으며, 이보다 더 큰 미승인 펩타이드 회색 시장이 존재합니다. 모든 GH 축 화합물은 스포츠에서 금지되어 있습니다. Vegalab는 과학과 규제 지형을 설명하며, 승인되었거나 임상시험 중인 프로그램에 대해서만 허가받은 파트너와 협력합니다.
축의 작동 방식
시상하부는 성장호르몬 방출 호르몬(GHRH)과 소마토스타틴을 분비하고, 위는 그렐린을 분비하며 그렐린은 GH 분비촉진 수용체에 작용합니다. 이들이 함께 뇌하수체에서 일어나는 박동성 GH 분비를 조절합니다. GH는 지방과 근육에 직접 작용하고, 간에서 생성되는 IGF-1을 통해 간접적으로도 작용합니다. GH 분비는 나이가 들수록, 그리고 내장지방이 늘수록 감소합니다. 개입은 수용체(GH 자체), 방출 신호(GHRH 유사체) 또는 분비촉진 수용체(그렐린 모방체)를 표적으로 할 수 있습니다.
승인 및 미승인 화합물
소마트로핀과 그 지속형 제제(somapacitan, somatrogon, lonapegsomatropin)는 GH 결핍증에 승인되어 있습니다. GHRH 유사체인 테사모렐린(Egrifta)은 HIV 관련 지방이영양증에서 과도한 복부 지방을 줄이는 용도로 FDA 승인을 받았습니다. 경구 그렐린 작용제인 마시모렐린(Macrilen)은 성인 GH 결핍증의 진단 검사로만 FDA 승인을 받았습니다. CJC-1295, 이파모렐린, GHRP-2, GHRP-6, 헥사렐린, AOD-9604은 미국이나 EU에서 승인된 용도가 없습니다. 모든 GH, GHRH 유사체, 분비촉진제 및 GH 단편은 WADA 금지 목록의 S2에 올라 있습니다.
전달의 현실
GH는 22 kDa 단백질이며 주사로 투여됩니다. GHRH 유사체는 약 29~44개의 아미노산으로 이루어진 펩타이드이며 주사로 투여됩니다. 마시모렐린은 작은 펩타이드 모방체가 경구로 활성을 가질 수 있음을 보여 주지만, 처음부터 경구용으로 설계되었습니다. 주사용 GH 축 펩타이드를 경구 또는 비강 제형으로 전환하려면 단백질 분해효소에 의한 분해, 낮은 투과성, 매우 낮은 생체이용률이라는 문제에 부딪히며, 이는 경구 세마글루타이드를 약 1% 수준에 머물게 하는 것과 같은 장벽입니다.
핵심 사항
- 테사모렐린은 지방이영양증이 있는 HIV 감염 환자에서 과도한 복부 지방을 줄이는 용도로 FDA 승인을 받았습니다(FDA label, Egrifta 2010)
- 경구 그렐린 수용체 작용제인 마시모렐린은 성인 성장호르몬 결핍증의 진단에 대해 FDA 승인을 받았습니다(FDA label, Macrilen 2017)
- 일주일에 한 번 투여하는 GH 유도체인 소마파시탄(somapacitan)은 성인 성장호르몬 결핍증에 대해 FDA 승인을 받았습니다(FDA label, Sogroya 2020)
- 성장호르몬, GHRH 및 그 유사체, GH 분비촉진제, 그리고 AOD-9604 같은 GH 단편은 상시 금지됩니다(WADA Prohibited List 2026, S2)
당사 전달 기술의 적용 방식
GH 축 펩타이드의 장벽은 단백질 분해와 투과성입니다. 다층 캡슐화는 장에서 펩타이드를 보호하고 점막 표면에 투과 촉진제를 함께 위치시킬 수 있으며, 이는 경구용 세마글루타이드에서 SNAC에 사용되는 것과 같은 원리입니다. 이 크기의 펩타이드에서 현실적인 경구 생체이용률은 기껏해야 한 자릿수 초반입니다. Vegalab는 이를 제품이 아닌, 허가를 받은 스폰서와의 연구 협력으로 제공합니다.
허가를 받은 스폰서: Vegalab와 GH 축 전달 연구 협력을 논의하십시오.
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