Petite sphère lumineuse nichée dans des replis de tissu souple, en bleu sarcelle foncé

Composition corporelle et axe de l'hormone de croissance

L'axe de l'hormone de croissance compte des médicaments approuvés à chaque niveau, de la GH hebdomadaire à un agoniste oral de la ghréline à visée diagnostique, ainsi qu'un marché gris plus vaste de peptides non approuvés. Tous les composés de l'axe GH sont interdits dans le sport. Vegalab décrit la science et le paysage réglementaire et travaille uniquement avec des partenaires titulaires de licences sur des programmes approuvés ou expérimentaux.

Comment fonctionne cet axe

L'hypothalamus libère l'hormone de libération de l'hormone de croissance (GHRH) et la somatostatine ; l'estomac libère la ghréline, qui agit sur le récepteur des sécrétagogues de la GH. Ensemble, ils déterminent la libération pulsatile de GH par l'hypophyse. La GH agit directement sur la graisse et le muscle, et indirectement par l'IGF-1 produite par le foie. La sécrétion de GH diminue avec l'âge et avec la graisse viscérale. Les interventions peuvent cibler le récepteur (la GH elle-même), le signal de libération (analogues de la GHRH) ou le récepteur des sécrétagogues (mimétiques de la ghréline).

Schéma de l'axe composé de trois cercles reliés et d'une boucle de rétroaction
L'axe de l'hormone de croissance compte des médicaments approuvés à tous les niveaux. Tous les composés de l'axe GH sont interdits dans le sport.

Composés approuvés et non approuvés

La somatropine et ses versions à action prolongée (somapacitan, somatrogon, lonapegsomatropine) sont approuvées pour le déficit en GH. La tésamoréline (Egrifta), un analogue de la GHRH, est approuvée par la FDA pour réduire l'excès de graisse abdominale dans la lipodystrophie associée au VIH. La macimoréline (Macrilen), un agoniste oral de la ghréline, est approuvée par la FDA uniquement comme test diagnostique du déficit en GH chez l'adulte. Le CJC-1295, l'ipamoréline, le GHRP-2, le GHRP-6, l'hexaréline et l'AOD-9604 n'ont aucune utilisation approuvée aux États-Unis ni dans l'UE. Toutes les GH, les analogues de la GHRH, les sécrétagogues et les fragments de GH figurent sur la WADA Prohibited List au titre de la section S2.

La réalité de la vectorisation

La GH est une protéine de 22 kDa et s'administre par injection. Les analogues de la GHRH sont des peptides d'environ 29 à 44 acides aminés et s'administrent par injection. La macimoréline montre qu'un petit peptidomimétique peut être actif par voie orale, mais elle a été conçue dès le départ pour la voie orale. Convertir un peptide injectable de l'axe GH en une forme orale ou nasale se heurte à la dégradation par les protéases, à une faible perméabilité et à une biodisponibilité très basse, les mêmes obstacles qui limitent le sémaglutide oral à environ 1 %.

Points clés

  • La tésamoréline est approuvée par la FDA pour réduire l'excès de graisse abdominale chez les patients infectés par le VIH présentant une lipodystrophie (FDA label, Egrifta 2010)
  • La macimoréline, un agoniste oral du récepteur de la ghréline, est approuvée par la FDA pour le diagnostic du déficit en hormone de croissance chez l'adulte (FDA label, Macrilen 2017)
  • Le somapacitan, un dérivé de la GH administré une fois par semaine, est approuvé par la FDA pour le déficit en hormone de croissance chez l'adulte (FDA label, Sogroya 2020)
  • L'hormone de croissance, la GHRH et ses analogues, les sécrétagogues de la GH et les fragments de GH tels que l'AOD-9604 sont interdits en permanence (WADA Prohibited List 2026, S2)

Comment s'applique notre technologie de délivrance

Pour les peptides de l'axe GH, les obstacles sont la protéolyse et la perméabilité. Une encapsulation multicouche peut protéger un peptide dans l'intestin et placer au même endroit un promoteur de perméation à la surface de la muqueuse, selon le principe utilisé avec le SNAC dans le sémaglutide oral. La biodisponibilité orale réaliste pour un peptide de cette taille se situe au mieux dans les unités de pourcentage. Vegalab propose cela comme une collaboration de recherche avec des promoteurs titulaires d'une licence, et non comme un produit.

Promoteurs titulaires d'une licence : discutez avec Vegalab d'une collaboration de recherche sur la vectorisation dans l'axe GH.

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