Composição corporal e o eixo do hormônio do crescimento
O eixo do hormônio do crescimento tem medicamentos aprovados em todos os níveis, do GH semanal a um agonista da grelina oral para diagnóstico, e um mercado cinza maior de peptídeos não aprovados. Todos os compostos do eixo do GH são proibidos no esporte. A Vegalab descreve a ciência e o mapa regulatório e trabalha apenas com parceiros licenciados em programas aprovados ou em investigação.
Como o eixo funciona
O hipotálamo libera o hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) e a somatostatina; o estômago libera a grelina, que atua no receptor de secretagogos do GH. Juntos, eles determinam a liberação pulsátil de GH pela hipófise. O GH atua diretamente sobre a gordura e o músculo e, indiretamente, por meio do IGF-1 produzido pelo fígado. A secreção de GH diminui com a idade e com a gordura visceral. As intervenções podem ter como alvo o receptor (o próprio GH), o sinal de liberação (análogos de GHRH) ou o receptor de secretagogos (miméticos da grelina).
Compostos aprovados e não aprovados
A somatropina e as versões de ação prolongada (somapacitana, somatrogona, lonapegsomatropina) são aprovadas para a deficiência de GH. A tesamorelina (Egrifta), um análogo de GHRH, é aprovada pela FDA para reduzir o excesso de gordura abdominal na lipodistrofia associada ao HIV. A macimorelina (Macrilen), um agonista oral da grelina, é aprovada pela FDA apenas como teste diagnóstico da deficiência de GH em adultos. CJC-1295, ipamorelina, GHRP-2, GHRP-6, hexarelina e AOD-9604 não têm uso aprovado nos EUA nem na UE. Todo GH, análogos de GHRH, secretagogos e fragmentos de GH constam da Lista de Proibições da WADA, na categoria S2.
A realidade da administração
O GH é uma proteína de 22 kDa e é injetado. Os análogos de GHRH são peptídeos de cerca de 29 a 44 aminoácidos e são injetados. A macimorelina mostra que um pequeno peptidomimético pode ter atividade oral, mas foi projetada para uso oral desde o início. Converter um peptídeo injetável do eixo do GH para um formato oral ou nasal esbarra na degradação por proteases, na baixa permeabilidade e na biodisponibilidade muito baixa, as mesmas barreiras que mantêm a semaglutida oral em cerca de 1%.
Dados principais
- A tesamorelina é aprovada pela FDA para reduzir o excesso de gordura abdominal em pacientes infectados pelo HIV com lipodistrofia (bula da FDA, Egrifta 2010)
- A macimorelina, um agonista oral do receptor da grelina, é aprovada pela FDA para o diagnóstico da deficiência de hormônio do crescimento em adultos (bula da FDA, Macrilen 2017)
- A somapacitana, um derivado de GH de uso semanal, é aprovada pela FDA para a deficiência de hormônio do crescimento em adultos (bula da FDA, Sogroya 2020)
- O hormônio do crescimento, o GHRH e seus análogos, os secretagogos do GH e os fragmentos de GH, como o AOD-9604, são proibidos em todos os momentos (WADA Prohibited List 2026, S2)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
Para os peptídeos do eixo GH, as barreiras são a proteólise e a permeabilidade. O encapsulamento em múltiplas camadas pode proteger um peptídeo no intestino e posicionar um potencializador de permeação junto à superfície da mucosa, o mesmo princípio usado com o SNAC na semaglutida oral. A biodisponibilidade oral realista para um peptídeo deste tamanho é, na melhor das hipóteses, de um dígito baixo. A Vegalab oferece isso como uma colaboração de pesquisa com patrocinadores licenciados, não como um produto.
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