Körperzusammensetzung und die Wachstumshormon-Achse
Für die Wachstumshormonachse gibt es auf jeder Ebene zugelassene Arzneimittel, vom wöchentlich verabreichten GH bis zu einem oralen diagnostischen Ghrelin-Agonisten, sowie einen größeren Graumarkt nicht zugelassener Peptide. Jede Substanz der GH-Achse ist im Sport verboten. Vegalab beschreibt die Wissenschaft und die regulatorische Landkarte und arbeitet ausschließlich mit lizenzierten Partnern an zugelassenen oder in klinischer Prüfung befindlichen Programmen.
Wie die Achse funktioniert
Der Hypothalamus schüttet Growth-Hormone-Releasing-Hormon (GHRH) und Somatostatin aus; der Magen schüttet Ghrelin aus, das am GH-Sekretagogum-Rezeptor wirkt. Gemeinsam steuern sie die pulsatile GH-Freisetzung aus der Hypophyse. GH wirkt direkt auf Fett und Muskel und indirekt über IGF-1 aus der Leber. Die GH-Sekretion nimmt mit dem Alter und mit viszeralem Fett ab. Interventionen können am Rezeptor (GH selbst), am Freisetzungssignal (GHRH-Analoga) oder am Sekretagogum-Rezeptor (Ghrelin-Mimetika) ansetzen.
Zugelassene und nicht zugelassene Substanzen
Somatropin und langwirksame Varianten (Somapacitan, Somatrogon, Lonapegsomatropin) sind für GH-Mangel zugelassen. Tesamorelin (Egrifta), ein GHRH-Analogon, ist von der FDA zugelassen, um überschüssiges Bauchfett bei HIV-assoziierter Lipodystrophie zu verringern. Macimorelin (Macrilen), ein oraler Ghrelin-Agonist, ist von der FDA nur als diagnostischer Test für GH-Mangel bei Erwachsenen zugelassen. CJC-1295, Ipamorelin, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin und AOD-9604 haben in den USA und der EU keine zugelassene Anwendung. Alle GH, GHRH-Analoga, Sekretagoga und GH-Fragmente stehen unter S2 auf der WADA-Verbotsliste.
Die Realität der Verabreichung
GH ist ein Protein von 22 kDa und wird injiziert. GHRH-Analoga sind Peptide aus etwa 29 bis 44 Aminosäuren und werden injiziert. Macimorelin zeigt, dass ein kleines Peptidomimetikum oral wirksam sein kann, es wurde jedoch von Anfang an für die orale Anwendung entwickelt. Die Umstellung eines injizierbaren Peptids der GH-Achse auf eine orale oder nasale Form stößt auf Proteaseabbau, geringe Permeabilität und sehr niedrige Bioverfügbarkeit, dieselben Barrieren, die orales Semaglutid bei etwa 1 % halten.
Wichtige Fakten
- Tesamorelin ist von der FDA zugelassen, um überschüssiges Bauchfett bei HIV-infizierten Patienten mit Lipodystrophie zu verringern (FDA-Fachinformation, Egrifta 2010)
- Macimorelin, ein oraler Ghrelin-Rezeptor-Agonist, ist von der FDA für die Diagnose des Wachstumshormonmangels bei Erwachsenen zugelassen (FDA-Fachinformation, Macrilen 2017)
- Somapacitan, ein einmal wöchentlich verabreichtes GH-Derivat, ist von der FDA für Wachstumshormonmangel bei Erwachsenen zugelassen (FDA-Fachinformation, Sogroya 2020)
- Wachstumshormon, GHRH und seine Analoga, GH-Sekretagoga und GH-Fragmente wie AOD-9604 sind jederzeit verboten (WADA Prohibited List 2026, S2)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Bei Peptiden der GH-Achse sind die Barrieren Proteolyse und Permeabilität. Eine mehrschichtige Verkapselung kann ein Peptid im Darm abschirmen und einen Permeationsverstärker an der Schleimhautoberfläche mitplatzieren, nach demselben Prinzip wie SNAC bei oralem Semaglutid. Die realistische orale Bioverfügbarkeit für ein Peptid dieser Größe liegt bestenfalls im niedrigen einstelligen Bereich. Vegalab bietet dies als Forschungskooperation mit lizenzierten Sponsoren an, nicht als Produkt.
Weiterführende Lektüre
Zuletzt aktualisiert: