Nuage de brume fine suspendu dans un air bleu-vert foncé

Administration intranasale

Dernière mise à jour :

Le nez absorbe rapidement et évite le métabolisme de premier passage, et une fraction d'une dose nasale peut atteindre le cerveau le long des nerfs olfactif et trijumeau. Les contraintes sont strictes : environ 100 à 150 microlitres de spray par narine, une élimination en quelques minutes et des peptidases locales. Plusieurs produits approuvés confirment cette voie ; de nombreuses affirmations issues de la recherche la surestiment.

Physiologie

La cavité nasale présente environ 150 centimètres carrés de muqueuse très vascularisée. Le mucus est entraîné vers la gorge par les cils, ce qui élimine les matières déposées dans la région respiratoire en environ 15 à 20 minutes. La région olfactive, située au sommet de la cavité, est petite et difficile à atteindre avec un spray standard. La taille moléculaire limite l'absorption : les petits médicaments lipophiles sont bien absorbés, tandis que les peptides au-delà d'environ 1 kDa atteignent généralement une biodisponibilité faible, de l'ordre de quelques unités de pourcentage, sans promoteurs d'absorption.

Schéma de la cavité nasale avec des gouttelettes sur la muqueuse, des cercles entrant dans les vaisseaux et un trajet le long d'une ligne nerveuse
Le nez absorbe rapidement et évite le premier passage, mais ne retient qu'environ 100 à 150 microlitres de spray par narine et se vide en quelques minutes.

Produits nasaux approuvés

La desmopressine et la calcitonine montrent que des peptides peuvent être administrés par voie nasale à faibles doses. La naloxone (Narcan) et l'eskétamine (Spravato) démontrent des effets systémiques et centraux rapides. Semax et Selank sont enregistrés comme médicaments nasaux en Russie uniquement. L'ocytocine nasale est utilisée en recherche ; sur plusieurs marchés, elle est approuvée pour un usage obstétrical par injection, et non par voie nasale. Chaque produit nasal approuvé a nécessité un programme pharmaceutique complet, incluant la caractérisation du dispositif et du spray. Cet historique fixe le niveau de preuve exigé pour tout nouveau produit nasal.

Notes de conception et notes réglementaires

Les formulateurs contrôlent la viscosité, le pH (environ 5,5 à 6,5), l'osmolalité et le panache du dispositif afin de cibler la déposition. Des polymères mucoadhésifs comme le chitosane prolongent le temps de séjour. Les sprays nasaux contenant des actifs pharmacologiques sont des médicaments sur pratiquement tous les marchés, et les produits nasaux sont soumis à des essais sur le dispositif et sur la taille des gouttelettes. Il n'existe pas de véritable voie de type complément alimentaire pour les sprays nasaux de peptides. Les formats nasaux relèvent par défaut de la catégorie des médicaments, de sorte que tout travail nasal de Vegalab se déroule avec un promoteur autorisé, dans le cadre d'un plan de développement pharmaceutique.

Points clés

Comment s'applique notre technologie de délivrance

L'administration nasale échoue principalement sur le temps de séjour et les pertes enzymatiques. Une couche externe mucoadhésive prolonge le contact face à la clairance mucociliaire, et les couches internes protègent un peptide des peptidases nasales tout en le libérant à la surface. La taille des particules doit rester compatible avec les dispositifs de pulvérisation et les cibles de déposition. Vegalab considère que toute affirmation nez-cerveau exige des données tissulaires mesurées.

Promoteurs autorisés : explorez un programme d'administration intranasale avec Vegalab.

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