Nano-encapsulation multicouche
La plateforme de Vegalab construit une particule par étapes successives plutôt qu'en une seule : un noyau de charge utile, puis des couches distinctes de biopolymères, jusqu'à 20, chacune choisie pour une fonction.
Technologie de vectorisation
Dernière mise à jour :
Une molécule dotée d'une bonne pharmacologie mais d'une mauvaise vectorisation est un produit raté. Cette section présente la physico-chimie avec laquelle Vegalab travaille, ce que l'encapsulation multicouche change dans un profil de vectorisation, et comment interpréter correctement une valeur de biodisponibilité.
La plateforme
La page consacrée à l'encapsulation multicouche décrit la méthode de base : une charge utile centrale entourée de jusqu'à 20 couches de biopolymères programmables, chacune choisie pour une fonction précise, comme la résistance aux protéases, la libération déclenchée par le pH, la mucoadhésion ou le contrôle de l'oxydation. Le nombre de couches, leur chimie et la distribution granulométrique des particules sont les variables de conception. Le nombre de couches, leur chimie et la taille des particules sont définis pour chaque charge utile, et la page associe chaque variable de conception à la barrière qu'elle cible.
Conception propre à chaque voie
La vectorisation orale des peptides est traitée à part, car c'est la voie la plus exigeante du domaine. Cette page rassemble les références des produits autorisés, dont le sémaglutide oral associé à l'agent favorisant la perméation SNAC, avec une biodisponibilité d'environ 0,4 à 1 %, et explique où un système encapsulé apporte une valeur ajoutée. Lisez-la avant de supposer qu'un peptide peut passer de l'injection à la gélule. Elle couvre aussi les voies sublinguale, intranasale et transdermique, chacune ayant sa propre fenêtre de masse moléculaire autour de laquelle le vecteur est conçu.
Comparer les vecteurs et mesurer les résultats
Les liposomes, les nanoparticules lipidiques et les enveloppes polymères ne sont pas interchangeables, et la page de comparaison des vecteurs présente pour chacun la stabilité, le type de charge utile, les contraintes de fabrication et la durée de conservation. La page sur la biodisponibilité explique ce que signifie un rapport d'ASC, pourquoi une courbe plasmatique peut être trompeuse pour un composé à cibles intracellulaires, et quelles études un partenaire de formulation doit exiger avant toute allégation. Lisez les deux pages avant de valider tout chiffre d'absorption dans un texte marketing, car la plupart des multiplicateurs publiés dans ce secteur sont des comparaisons relatives face à un comparateur faible plutôt qu'une biodisponibilité absolue.
Points clés
- Le sémaglutide oral coformulé avec l'agent favorisant la perméation SNAC présente une biodisponibilité absolue d'environ 0,4 à 1 % (FDA label, Rybelsus 2019)
- La biodisponibilité absolue nécessite un bras de référence intraveineux ; sans celui-ci, seule la biodisponibilité relative peut être calculée (FDA guidance, Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations, 2022)
- Les molécules de plus d'environ 500 Da traversent rarement la peau intacte en quantités utiles (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- Vegalab fabrique selon les BPF en Corée, avec une architecture d'encapsulation faisant l'objet d'une demande de brevet (Vegalab SA company disclosure)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
Vegalab vend une capacité de formulation, pas des molécules. L'intérêt de l'approche multicouche est que chaque barrière d'une voie donnée peut être attribuée à sa propre couche : une enveloppe externe résistante aux acides pour le transit gastrique, une couche mucoadhésive pour le temps de séjour, une matrice interne qui protège contre l'oxydation ou la protéolyse jusqu'à la libération. L'enchaînement de ces couches constitue le problème d'ingénierie, et il dépend du composé et de la voie.
Présentez-nous une molécule et une voie, et nous vous dirons quelle barrière détermine le résultat.
Vectorisation orale des peptides : l'état de l'art
Deux peptides ont été autorisés pour un usage oral avec des agents favorisant la perméation, et tous deux atteignent une biodisponibilité d'environ 1 % ou moins.
Liposomes, nanoparticules lipidiques et enveloppes polymères comparés
Le choix du vecteur dépend de la charge utile et de la voie, pas de la mode.
Comment la biodisponibilité est mesurée
La plupart des allégations de biodisponibilité dans le secteur des compléments et des cosmétiques sont des comparaisons relatives présentées comme des valeurs absolues.
Le vecteur de la nature et ses limites
Les exosomes sont souvent qualifiés de véhicule de vectorisation de la nature.
Lectures associées
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