Court peptide en chaîne de perles replié en boucle, flottant dans une brume bleu-vert à côté d'un anneau à peine visible

Ocytocine et kisspeptine

Dernière mise à jour : septembre 2026

L'oxytocine est un médicament sur ordonnance approuvé pour un usage obstétrical, administré en perfusion ou en injection sous surveillance médicale. La kisspeptine est un peptide au stade de la recherche, sans usage humain approuvé, et elle est nommément citée dans la liste des interdictions de WADA. Tous deux sont des peptides courts dont la demi-vie est de quelques minutes, ce qui explique la récurrence de la voie nasale dans les recherches qui les concernent.

Classe moléculaire et taille

L'oxytocine est un nonapeptide (Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2, environ 1 007 Da) comportant un pont disulfure entre les deux cystéines, qui forme un anneau de six résidus. Elle est produite dans l'hypothalamus et libérée par l'hypophyse postérieure. Les kisspeptines forment une famille de peptides clivés à partir du produit du gène KISS1, dont la kisspeptine-54, la -14, la -13 et la -10 ; la kisspeptine-10 est un décapeptide d'environ 1 302 Da qui porte la séquence C-terminale nécessaire à l'activité du récepteur. Toutes deux sont hydrophiles et sont éliminées du plasma en quelques minutes.

Statut réglementaire et lutte contre le dopage

L'oxytocine est approuvée par la FDA sous le nom de Pitocin et commercialisée sous le nom de Syntocinon dans de nombreuses autres juridictions, pour le déclenchement ou la stimulation du travail et le contrôle des hémorragies du post-partum, administrée par voie intraveineuse ou intramusculaire sous surveillance médicale. Les autres usages, y compris l'usage intranasal, ne sont pas approuvés ou relèvent uniquement de la recherche. La kisspeptine a été étudiée dans des travaux de phase précoce chez l'être humain, principalement en endocrinologie de la reproduction, et ne dispose d'aucune autorisation de mise sur le marché de la FDA, de l'EMA ou de Health Canada. WADA nomme la kisspeptine et ses agonistes à la section S2.2.1, interdites à tout moment pour les athlètes masculins. L'oxytocine n'est pas nommée dans la liste des interdictions. Vegalab ne fournit ni l'un ni l'autre de ces peptides.

Pourquoi l'administration intranasale compte pour les petits neuropeptides

Aucun des deux peptides ne franchit efficacement la barrière hémato-encéphalique depuis la circulation sanguine, et tous deux sont rapidement dégradés par les peptidases du plasma et des tissus. La voie nasale offre vers le système nerveux central des trajets olfactifs et trigéminaux qui contournent en partie cette barrière. En pratique, une très faible part d'une dose nasale atteint le cerveau : la clairance mucociliaire élimine le mucus nasal avec une demi-vie d'environ 15 à 20 minutes, les peptidases nasales clivent les peptides non protégés, et une grande partie de la dose est avalée ou passe dans la circulation générale. Des revues publiées ont mis en question la quantité d'oxytocine intranasale qui atteint le cerveau aux doses utilisées en recherche.

Contour simplifié de la cavité nasale vue de profil, avec des particules adhérant à la muqueuse supérieure — Les peptides courts dont la demi-vie est brève sont étudiés par voie intranasale. L'oxytocine est un médicament obstétrical approuvé ; la kisspeptine est au stade de la recherche et figure sur la liste WADA.

Comment l'encapsulation mucoadhésive y répond

Une couche externe mucoadhésive cationique, comme le chitosane, se lie à la mucine et augmente le temps de séjour au niveau de la région olfactive, et le chitosane élargit temporairement les jonctions serrées pour accroître le transport paracellulaire des molécules hydrophiles. Les couches internes restreignent l'accès des peptidases et peuvent protéger le pont disulfure de l'oxytocine de la réduction jusqu'à la libération. Il s'agit de principes généraux de l'administration nasale de peptides, et non d'une preuve d'un effet pour l'un ou l'autre de ces composés, et toute application se situerait dans le cadre du programme clinique réglementé d'un développeur titulaire d'une licence.

Points clés

L'oxytocine injectable est approuvée par la FDA sous le nom de Pitocin pour des indications obstétricales ante-partum et post-partum (FDA label, Pitocin)
La kisspeptine et ses agonistes sont nommées à la section S2.2.1 de la liste des interdictions de WADA (WADA Prohibited List, current edition)
La kisspeptine-10 a une demi-vie plasmatique d'environ 4 minutes, contre environ 28 minutes pour la kisspeptine-54 (Jayasena et al. 2015, Hum Reprod)
La délivrance centrale de l'oxytocine intranasale aux doses utilisées en recherche a été mise en question (Leng and Ludwig 2016, Biol Psychiatry)
L'administration intranasale peut atteindre le système nerveux central par les voies olfactive et trigéminale (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev)

Comment s'applique notre technologie de délivrance

Pour les peptides hydrophiles de 1 à 1,3 kDa, le problème nasal est le temps de séjour, l'exposition aux peptidases et, pour l'oxytocine, l'intégrité du pont disulfure. Une particule multicouche dotée d'une couche externe de la classe du chitosane s'ancre à la mucine, tandis que les couches internes limitent le contact avec les enzymes et retiennent la charge jusqu'à ce qu'elle atteigne l'épithélium. Nous présentons cela comme une capacité de plateforme destinée uniquement à des partenaires pharmaceutiques titulaires d'une licence, et non comme un produit.

Les développeurs pharmaceutiques titulaires d'une licence peuvent demander un entretien technique sur les transporteurs nasaux de peptides.