Nuvola di nebbia sottile sospesa in un'aria verde acqua scuro

Somministrazione intranasale

Ultimo aggiornamento: novembre 2026

Il naso assorbe rapidamente ed evita il metabolismo di primo passaggio, e una frazione di una dose nasale può raggiungere il cervello lungo i nervi olfattivo e trigemino. I vincoli sono stringenti: da 100 a 150 microlitri circa di spray per narice, clearance nel giro di pochi minuti e peptidasi locali. Diversi prodotti approvati confermano la validità di questa via; molte affermazioni della ricerca la sopravvalutano.

Fisiologia

La cavità nasale presenta circa 150 centimetri quadrati di mucosa altamente vascolarizzata. Il muco viene spinto verso la gola dalle ciglia, eliminando il materiale depositato dalla regione respiratoria in circa 15-20 minuti. La regione olfattiva, situata nella parte superiore della cavità, è piccola e difficile da raggiungere con uno spray standard. La dimensione molecolare limita l'assorbimento: i farmaci piccoli e lipofili vengono assorbiti bene, mentre i peptidi al di sopra di circa 1 kDa raggiungono di norma una biodisponibilità pari a poche unità percentuali senza promotori.

Diagramma della cavità nasale con gocce sul rivestimento, cerchi che entrano nei vasi e un percorso lungo una linea nervosa — Il naso assorbe rapidamente ed evita il primo passaggio, ma trattiene solo da 100 a 150 microlitri circa di spray per narice e si libera nel giro di pochi minuti.

Prodotti nasali approvati

Desmopressina e calcitonina mostrano che i peptidi possono essere somministrati per via nasale a basse dosi. Naloxone (Narcan) ed esketamina (Spravato) dimostrano effetti sistemici e centrali rapidi. Semax e Selank sono registrati come medicinali nasali soltanto in Russia. L'ossitocina nasale è utilizzata nella ricerca; in diversi mercati è approvata per uso ostetrico per iniezione, non per via nasale. Ogni prodotto nasale approvato ha richiesto un programma farmaceutico completo, comprensivo della caratterizzazione del dispositivo e dello spray. Questa storia definisce il livello di evidenza richiesto per ogni nuovo prodotto nasale.

Note di progettazione e regolatorie

I formulatori controllano viscosità, pH intorno a 5,5-6,5, osmolalità e geometria del getto del dispositivo per indirizzare la deposizione. Polimeri mucoadesivi come il chitosano prolungano la permanenza. Gli spray nasali con attivi farmacologici sono medicinali in quasi tutti i mercati, e i prodotti nasali sono soggetti a test sul dispositivo e sulla dimensione delle gocce. Non esiste un percorso significativo come integratore per gli spray nasali a base di peptidi. I formati nasali rientrano per impostazione predefinita nella categoria dei farmaci, quindi ogni attività nasale di Vegalab si svolge con uno sponsor autorizzato nell'ambito di un piano di sviluppo farmaceutico.

Dati chiave

La cavità nasale ha un volume di circa 15-20 mL e una superficie di circa 150 cm2, e la clearance mucociliare limita la permanenza a circa 15-20 minuti (Illum 2003, J Control Release 87:187)
Il chitosano migliora l'assorbimento nasale di farmaci polari e peptidi tramite mucoadesione e apertura transitoria delle giunzioni serrate (Illum 2003, J Control Release 87:187)
La somministrazione intranasale può veicolare agenti al SNC attraverso le vie olfattiva e trigeminale (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev 64:614)
Lo spray nasale a base di naloxone è stato approvato dalla FDA nel 2015 per il trattamento di emergenza del sovradosaggio da oppioidi (FDA label, Narcan 2015)

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

La somministrazione nasale fallisce principalmente per permanenza e perdita enzimatica. Uno strato esterno mucoadesivo prolunga il contatto contro la clearance mucociliare, mentre gli strati interni schermano un peptide dalle peptidasi nasali rilasciandolo in superficie. La dimensione delle particelle deve restare compatibile con i dispositivi spray e con gli obiettivi di deposizione. Vegalab considera qualsiasi affermazione naso-cervello come soggetta alla necessità di dati tissutali misurati.

Sponsor autorizzati: valutino con Vegalab un programma di somministrazione intranasale.