Nuvem de névoa fina suspensa no ar em tom azul-petróleo escuro

Administração intranasal

Última atualização: novembro de 2026

O nariz absorve rápido e evita o metabolismo de primeira passagem, e uma fração de uma dose nasal pode alcançar o cérebro pelos nervos olfatório e trigêmeo. As restrições são estreitas: cerca de 100 a 150 microlitros de spray por narina, depuração em questão de minutos e peptidases locais. Vários produtos aprovados comprovam a via; muitas afirmações de pesquisa a superestimam.

Fisiologia

A cavidade nasal tem aproximadamente 150 centímetros quadrados de mucosa altamente vascularizada. O muco é levado pelos cílios em direção à garganta, removendo o material depositado da região respiratória em cerca de 15 a 20 minutos. A região olfatória, no teto da cavidade, é pequena e difícil de alcançar com um spray convencional. O tamanho molecular limita a absorção: fármacos pequenos e lipofílicos são bem absorvidos, enquanto peptídeos acima de cerca de 1 kDa normalmente alcançam uma biodisponibilidade de poucas unidades percentuais sem promotores.

Diagrama da cavidade nasal com gotículas sobre o revestimento, círculos entrando nos vasos e um trajeto ao longo de uma linha de nervo — O nariz absorve rápido e evita a primeira passagem, mas comporta apenas cerca de 100 a 150 microlitros de spray por narina e é depurado em questão de minutos.

Produtos nasais aprovados

A desmopressina e a calcitonina mostram que peptídeos podem ser administrados por via nasal em doses baixas. A naloxona (Narcan) e a escetamina (Spravato) demonstram efeitos sistêmicos e centrais rápidos. Semax e Selank são registrados como medicamentos nasais apenas na Rússia. A ocitocina nasal é usada em pesquisa; em vários mercados, ela é aprovada para uso obstétrico por injeção, não por via nasal. Cada produto nasal aprovado exigiu um programa farmacêutico completo, incluindo a caracterização do dispositivo e do spray. Esse histórico define o nível de evidência exigido de qualquer novo produto nasal.

Notas de projeto e regulatórias

Os formuladores controlam a viscosidade, o pH próximo de 5,5 a 6,5, a osmolalidade e a pluma do dispositivo para direcionar a deposição. Polímeros mucoadesivos, como a quitosana, prolongam a permanência. Sprays nasais com ativos farmacológicos são medicamentos em praticamente todos os mercados, e os produtos nasais estão sujeitos a testes de dispositivo e de tamanho de gotícula. Não há uma via de suplemento significativa para sprays nasais de peptídeos. Os formatos nasais se enquadram, por padrão, na categoria de medicamentos, portanto qualquer trabalho nasal da Vegalab é conduzido com um patrocinador licenciado sob um plano de desenvolvimento de medicamento.

Dados principais

A cavidade nasal tem um volume de cerca de 15 a 20 mL e aproximadamente 150 cm2 de área de superfície, e a depuração mucociliar limita a permanência a cerca de 15 a 20 minutos (Illum 2003, J Control Release 87:187)
A quitosana melhora a absorção nasal de fármacos polares e de peptídeos por mucoadesão e pela abertura transitória das junções oclusivas (Illum 2003, J Control Release 87:187)
A administração intranasal pode levar agentes ao SNC pelas vias olfatória e trigeminal (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev 64:614)
O spray nasal de naloxona foi aprovado pela FDA para o tratamento emergencial da overdose de opioides em 2015 (FDA label, Narcan 2015)

Como nossa tecnologia de veiculação se aplica

A administração nasal falha principalmente pela permanência e pela perda enzimática. Uma camada externa mucoadesiva prolonga o contato contra a depuração mucociliar, e as camadas internas protegem um peptídeo das peptidases nasais enquanto o liberam na superfície. O tamanho de partícula deve permanecer compatível com dispositivos de spray e com os alvos de deposição. A Vegalab trata qualquer alegação de via nariz para cérebro como algo que exige dados teciduais medidos.

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