苦味與適口性
沒有人願意吞第二次的活性成分，就是失敗的產品。小檗鹼、NAC、咖啡因、許多生物鹼與胜肽帶來的苦味與異味，使劑型僅限於膠囊，無法製成許多市場所需要的液體、隨身飲、軟糖以及兒童或動物用劑型。
活性成分為何味道不佳
人類約有 25 種苦味受體（TAS2R），能在低濃度下偵測多種生物鹼、酚類與疏水性胜肽。NAC 會釋出硫磺味，魚油氧化後會產生油耗味，而鋅與鐵等礦物質會增添金屬味。只有在口中溶解的分子才會被嚐出味道，因此任何能讓活性成分在最初一分鐘內不溶解的方法，都能遮蔽其味道。遮味就從這裡開始。
遮味方法
甜味劑與香料可遮蔽輕微的苦味。較強烈的情況則需要物理屏障：粒子上的聚合物包衣、離子交換樹脂、環糊精包合物、脂質基質與微膠囊化。每一種都必須在口中保持完整，並在胃或腸道中釋放，而包衣必須能承受咀嚼或懸浮於液體中。兒童與動物用產品面臨最嚴格的適口性要求。遮味也不得過度延遲釋放，以免進一步影響下游的吸收。
如何測試適口性
方法包括經訓練的人類味覺評測小組、電子舌感測器，以及最初數分鐘內在模擬唾液中的體外釋放。主管機關要求兒童用藥提供可接受性數據。對消費性產品而言，回購數據是實際的檢驗。對包覆劑型而言，模擬唾液中的釋放是最有用的早期篩選，因為它直接量測活性成分在口中停留期間有多少從粒子中逸出。有效的遮味應使此比例維持在極低水準。
重點資訊
- 人類表現約 25 種具功能的 TAS2R 苦味受體（Meyerhof et al. 2010, Chem Senses）
- 苦味是用藥順從性的主要障礙，在兒童中尤其如此（Mennella et al. 2013, Clin Ther）
- 包衣、複合、離子交換樹脂與微膠囊化是主要的遮味技術（Sohi et al. 2004, Drug Dev Ind Pharm）
- 在歐盟，適口性與可接受性是兒童用藥開發中的必要項目（EMA Guideline on pharmaceutical development of medicines for paediatric use, 2013）
我們的遞送技術如何應用
遮味是包覆最可靠的成功應用之一，因為要求很單純：讓活性成分不溶於唾液，並在下游釋放。由 pH 觸發的外層在口腔 pH（約 6.5 至 7）下保持閉合，並在胃酸中溶解，再搭配疏水性內層，即可在液體、隨身飲與咀嚼劑型中遮蔽苦味與異味。釋放情形以模擬唾液與模擬胃液驗證。
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