NAC Nano（研發中）
NAC Nano 是奈米傳輸的 N-乙醯半胱胺酸，適用於抗氧化與細胞支持配方。它針對 NAC 的三項已知弱點：口服生物利用度低、儲存期間氧化為其二硫化物，以及強烈的硫磺氣味與味道。本產品仍在開發中，尚未上市銷售。
遞送難題
NAC 是一種小分子（163 Da）、水溶性的硫醇，也是半胱胺酸的前驅物，而半胱胺酸是合成穀胱甘肽的速率限制胺基酸。其口服生物利用度約為 6 至 10%，因為 NAC 會在腸壁與肝臟中被去乙醯化並代謝。游離硫醇容易氧化，形成 N,N'-二乙醯胱胺酸，而發泡錠與粉末劑型會釋出硫化氫氣味，限制適口性，在液劑與單次飲用型產品中尤其明顯。這三項弱點合在一起，說明了為何市售 NAC 大多以一般膠囊或發泡錠形式販售。
證據等級
NAC 作為核准藥物已有數十年的臨床使用歷史：靜脈注射與口服乙醯半胱胺酸是乙醯胺酚過量的標準解毒劑，吸入或口服 NAC 在多個國家作為化痰劑使用。補充劑用途的證據不一，且因適應症而異。我們引述 NAC 的核准用途僅為描述其藥理學，並非對我們所開發任何配方的宣稱。其核准地位也意味著已有藥物等級的藥物動力學資料，可作為比較任何新配方時已充分表徵的基準。
法規狀態
在美國，乙醯半胱胺酸是核准的藥物成分（包括 Acetadote 注射劑等）。FDA 於 2022 年發布指引，表示將對膳食補充劑中販售的 NAC 行使執法裁量權。加拿大衛生部在天然保健產品專論中列有 NAC。歐盟及其他地區的規定不同。NAC 未列於 WADA 禁用清單。相關陳述未經 FDA 評估，亦無意用於診斷、治療、治癒或預防任何疾病。
重點資訊
- 人體口服 NAC 的生物利用度約為 6 至 10%（Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol）
- NAC 會經歷廣泛的首渡代謝，並主要以氧化型及蛋白結合型在循環中存在（Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet）
- 乙醯半胱胺酸經 FDA 核准作為乙醯胺酚過量的解毒劑（FDA label, Acetadote）
- FDA 於 2022 年宣布對膳食補充劑中的 NAC 行使執法裁量權（FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022）
我們的遞送技術如何應用
包覆的目標是硫醇基。將 NAC 隔離於氧氣與濕氣難以進入的內層中，可減緩儲存期間氧化為二硫化物，而外殼則可封住使液體劑型難以銷售的硫磺氣味。黏膜黏附外層的設計目的是讓顆粒在腸壁停留更久。這是否能使血漿 NAC 高於 6 至 10% 的基準，正是我們的藥物動力學研究所要檢驗的。
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